Транексамовая кислота в инъекциях¶

Транексамовая кислота (часто называемая по торговому наименованию «Транексам») — синтетическое антифибринолитическое средство, применяемое для остановки кровотечений и снижения кровопотери. По химической структуре представляет собой транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновую кислоту — аналог аминокислоты лизина. Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы с концентрацией 50 мг/мл или 100 мг/мл), а также в таблетированной форме. Внутривенный укол препарата обеспечивает быстрое достижение высокой концентрации в плазме и используется преимущественно в стационарных условиях при острых состояниях.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота обратимо блокирует связывание плазминогена и плазмина с поверхностью фибрина. Плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки (фибринолиз); лизин-связывающие участки его молекулы взаимодействуют с остатками лизина в фибрине, что необходимо для активации и последующего лизиса тромба. Транексамовая кислота, занимая эти участки, препятствует связыванию, вследствие чего растворение сгустка замедляется. Препарат не запускает свёртывание крови напрямую и не является прокоагулянтом: он лишь подавляет уже начавшийся патологический фибринолиз, сохраняя сформировавшийся тромб.

Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 6–10 раз выше, чем у близкого по действию препарата аминокапроновой кислоты, что позволяет применять её в меньших дозах.

¶Показания к применению

Инъекционная форма используется при состояниях, требующих быстрого гемостатического эффекта:

• массивные кровотечения при травмах (в том числе при боевых ранениях и дорожно-транспортных происшествиях);
• кровотечения в акушерско-гинекологической практике — послеродовые, при отслойке плаценты, во время кесарева сечения;
• хирургические вмешательства с высоким риском кровопотери (кардиохирургия, ортопедия, урология, ЛОР-операции);
• кровотечения при гиперфибринолизе, вызванном заболеваниями печени, онкологическими процессами, лейкозами;
• наследственные нарушения фибринолиза;
• профилактика и лечение кровотечений у пациентов на тромболитической терапии;
• носовые, желудочно-кишечные и легочные кровотечения, если местные меры неэффективны.

В клинической практике препарат получил широкую известность после исследований, показавших снижение смертности при раннем введении пострадавшим с травмами (в частности, в рамках крупного международного исследования CRASH-2, результаты которого опубликованы в 2010 году).

¶Способ применения и дозировка

Стандартная схема при внутривенном введении — 10–15 мг на килограмм массы тела 2–3 раза в сутки, скорость введения не должна превышать 1 мл/мин. При массивных кровотечениях доза может достигать 1 г и более, вводимых в течение нескольких минут. Раствор можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. Длительность курса определяется характером кровотечения и обычно не превышает нескольких суток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при активном тромбозе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), при субарахноидальном кровоизлиянии, при нарушениях цветового зрения, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. С осторожностью применяют при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), при склонности к тромбообразованию.

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея;
• головокружение, головная боль, судороги (при быстром введении или передозировке);
• гипотензия при слишком быстрой инфузии;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• нарушения цветового восприятия;
• в редких случаях — тромботические осложнения.

При передозировке возможно усиление тромбогенного риска; специфического антидота нет, терапия симптоматическая.

¶Особенности и ограничения

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации применение требует оценки соотношения пользы и риска. Препарат не эффективен при кровотечениях, обусловленных дефицитом факторов свёртывания или тромбоцитопенией: в этих случаях требуется заместительная терапия. Введение не заменяет хирургический гемостаз при повреждении крупных сосудов.

Отпуск из аптек рецептурный; инъекционная форма применяется в основном в медицинских учреждениях. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Значение в медицине

Транексамовая кислота входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Благодаря доказанному снижению смертности при кровотечениях она рассматривается как один из немногих препаратов, доступных для применения на догоспитальном этапе, в том числе в условиях ограниченных ресурсов. Широкое внедрение раннего внутривенного введения при травмах стало стандартом оказания помощи в ряде национальных протоколов.