Транексам таблетки 250 мг¶

Транексам — торговое наименование лекарственного препарата на основе транексамовой кислоты, выпускаемого в форме таблеток по 250 мг. Транексамовая кислота представляет собой синтетическое антифибринолитическое средство, которое блокирует связывание плазминогена с фибрином и тем самым препятствует разрушению уже сформировавшегося кровяного сгустка. Препарат применяется для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения, а также при состояниях, сопровождающихся усиленным фибринолизом.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — транексамовая кислота (tranexamic acid), синтетический аналог аминокислоты лизина. Молекула обратимо связывается с лизин-связывающими участками плазминогена и плазмина, из-за чего последние теряют способность присоединяться к фибрину. В результате растворение фибринового сгустка (фибринолиз) замедляется, а уже образовавшийся тромб сохраняется дольше.

Транексамовая кислота не является коагулянтом: она не ускоряет свёртывание крови и не влияет на число тромбоцитов или факторы свёртывания. Её эффект направлен именно на подавление преждевременного разрушения сгустка, поэтому препарат эффективен при кровотечениях, связанных с повышенной фибринолитической активностью.

По антифибринолитическому действию транексамовая кислота примерно в 6–10 раз превосходит аминокапроновую кислоту и лучше переносится.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь транексамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 30–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Приём пищи незначительно влияет на всасывание. Вещество слабо связывается с белками плазмы (около 3 %), распределяется в тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в низких концентрациях. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации; период полувыведения — около 2–3 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Показания к применению

Таблетки по 250 мг применяются при кровотечениях и состояниях, сопровождающихся активацией фибринолиза:

• меноррагия (обильные менструальные кровотечения);
• кровотечения при хирургических вмешательствах, в том числе в стоматологии, отоларингологии, урологии, гинекологии;
• кровотечения на фоне терапии фибринолитическими препаратами;
• наследственный ангионевротический отёк (профилактика обострений);
• носовые, желудочно-кишечные и другие кровотечения при повышенной фибринолитической активности;
• кровотечения при тромбоцитопении и некоторых гематологических заболеваниях.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к транексамовой кислоте;
• остром тромбозе, тромбоэмболии, в том числе тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы или отказ от приёма);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• нарушениях цветового зрения;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).

С осторожностью назначают при склонности к тромбозам, при одновременном приёме гормональных контрацептивов, при гематурии (риск образования сгустков в мочевыводящих путях).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Дозировка и длительность курса определяются врачом индивидуально в зависимости от показания, возраста и функции почек.

Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза обычно не превышает 3000–4000 мг. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от уровня креатинина. Детям препарат назначают по показаниям и в дозах, рассчитанных на массу тела.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, рвота, диарея, изжога, снижение аппетита. Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость, нарушения цветового восприятия (редко). Описаны аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы. При быстром внутривенном введении (для других лекарственных форм) возможны гипотензия и брадикардия; для таблетированной формы эти эффекты не характерны. Редко — тромботические осложнения, особенно при наличии предрасполагающих факторов.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить риск тромбоэмболических осложнений. При длительном приёме требуется контроль функции почек и показателей свёртывающей системы. Пациентам с гематурией препарат назначают с осторожностью из-за риска формирования сгустков в мочевыводящих путях. Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, если возникают головокружение или сонливость.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако при необходимости приёма в период лактации рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данных о негативном влиянии на плод недостаточно, поэтому при беременности препарат применяют только по строгим показаниям.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём с фибринолитическими средствами (стрептокиназа, алтеплаза) снижает их эффективность. Сочетание с гормональными контрацептивами повышает риск тромбообразования. При совместном применении с антикоагулянтами требуется контроль свёртываемости. Некоторые препараты, влияющие на агрегацию тромбоцитов, могут изменять эффект транексамовой кислоты.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется: неправильная оценка показаний может привести к отсрочке необходимого лечения или развитию тромботических осложнений.