Стрептокиназа — тромболитический препарат¶

Стрептокиназа — непрямой активатор плазминогена, тромболитический препарат белковой природы, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка группы C. Применяется для растворения внутрисосудистых тромбов при остром инфаркте миокарда, тромбоэмболии лёгочной артерии и окклюзиях периферических артерий. Относится к препаратам первого поколения фибринолитиков.

¶История

Стрептокиназа была выделена в 1933 году Уильямом Тиллеттом и Робертом Гарнером, обнаружившими, что фильтрат культуры стрептококков вызывает лизис плазменного сгустка. В 1940-х годах свойства фермента изучали советские исследователи, а в 1950-х он вошёл в клиническую практику. В 1958 году стрептокиназу впервые применили для лечения инфаркта миокарда. Широкое распространение препарат получил в 1980-х после крупных исследований (GISSI-1, ISAM, ISIS-2), доказавших снижение смертности при раннем введении.

¶Механизм действия

Стрептокиназа не является ферментом, расщепляющим фибрин напрямую. Она образует эквимолярный комплекс с плазминогеном, который приобретает способность превращать плазминоген в плазмин — протеазу, разрушающую фибриновую основу тромба. Активация происходит как в кровотоке, так и на поверхности сгустка, что ведёт к системному фибринолизу.

¶Показания

• Острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST (при невозможности первичного чрескожного коронарного вмешательства).
• Массивная тромбоэмболия лёгочной артерии.
• Острая окклюзия периферических артерий и артериовенозных шунтов.
• Тромбоз глубоких вен (реже).
• Промывание катетеров и артериовенозных канюль.

¶Способ применения и дозирование

Вводится преимущественно внутривенно. При инфаркте миокарда стандартная схема — 1,5 млн МЕ в течение 60 минут в 100 мл изотонического раствора. При тромбоэмболии лёгочной артерии — 250 000 МЕ за 30 минут с последующей инфузией 100 000 МЕ/ч в течение 12–24 часов. Для промывания катетеров используют 5 000–25 000 МЕ. Терапию начинают как можно раньше — в первые 6–12 часов от начала симптомов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основное осложнение — геморрагический синдром, включая внутричерепные кровоизлияния (0,5–1 % случаев). Возможны аллергические реакции вплоть до анафилаксии, поскольку препарат чужероден для организма. Из-за антигенности повторное введение стрептокиназы не рекомендуется в течение 6 месяцев — 12 месяцев: образуются нейтрализующие антитела, снижающие эффективность и повышающие риск аллергии.

Противопоказания: недавние кровотечения, инсульт в анамнезе, тяжёлая артериальная гипертензия, недавние хирургические вмешательства, нарушения свёртываемости крови, беременность.

¶Место в терапии

Стрептокиназа уступает фибринспецифичным препаратам второго и третьего поколений (альтеплаза, тенектеплаза) по эффективности и безопасности, но остаётся востребованной из-за низкой стоимости, особенно в странах с ограниченными ресурсами. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 250 000, 750 000 и 1 500 000 МЕ. Хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте; приготовленный раствор пригоден к применению в течение 12–24 часов.