Траджента — гипогликемический препарат линаглиптин¶

Траджента — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества линаглиптин, относящегося к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа как пероральное гипогликемическое средство. Препарат разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim; в ряде стран выпускается также в фиксированных комбинациях с другими сахароснижающими средствами.

¶Действующее вещество и механизм действия

Линаглиптин — высокоселективный обратимый ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Блокируя ДПП-4, линаглиптин повышает концентрацию активных инкретинов в крови. Это приводит к усилению глюкозозависимой секреции инсулина и снижению секреции глюкагона. Ключевая особенность механизма — его зависимость от уровня глюкозы: при нормальной или низкой гликемии стимуляция выброса инсулина минимальна, что снижает риск гипогликемии. Препарат не вызывает значимого увеличения массы тела, что отличает его от ряда других классов пероральных сахароснижающих средств.

¶История и регистрация

Линаглиптин был синтезирован в ходе исследовательской программы Boehringer Ingelheim. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) получено в 2011 году, тогда же препарат был зарегистрирован в Европейском союзе под торговым названием Trajenta. В России препарат зарегистрирован и применяется в клинической практике; точные регистрационные данные и сроки определяются государственным реестром лекарственных средств. Позднее на основе линаглиптина были созданы комбинированные препараты — с метформином (торговое название Jentadueto) и с эмпаглифлозином (Glyxambi).

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат используется:

• в монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного контроля гликемии и применение метформина невозможно или нецелесообразно;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилурея, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия не даёт достаточного эффекта.

Стандартная дозировка — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Коррекция дозы при почечной или печёночной недостаточности лёгкой и средней степени обычно не требуется, однако при тяжёлой почечной недостаточности дозу снижают.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь линаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Биодоступность высокая. Связывание с белками плазмы составляет около 70%. Препарат выводится преимущественно в неизменённом виде через кишечник и почки, метаболизм играет незначительную роль. Период полувыведения превышает 100 часов, что позволяет принимать его однократно в сутки.

¶Побочные эффекты и безопасность

В клинических исследованиях профиль безопасности линаглиптина в целом сопоставим с плацебо. К возможным нежелательным реакциям относятся:

• назофарингит, кашель;
• панкреатит (редко);
• реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк, крапивницу;
• артралгия;
• гипогликемия — преимущественно при совместном применении с сульфонилуреей или инсулином.

Препарат не рекомендуется при диабетическом кетоацидозе и сахарном диабете 1-го типа. Применение при беременности и в период грудного вскармливания ограничено; решение принимает лечащий врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4, включая линаглиптин, занимают промежуточное положение между метформином и более новыми классами препаратов (агонистами рецепторов ГПП-1, ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа). Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на вес, хорошая переносимость и удобный режим дозирования. Ограничения связаны с умеренной сахароснижающей эффективностью по сравнению с некоторыми альтернативами и относительно высокой стоимостью.

В клинических рекомендациях различных медицинских сообществ ингибиторы ДПП-4 рассматриваются как один из вариантов терапии на разных этапах лечения, в том числе в комбинациях. Выбор конкретного препарата определяется индивидуально — с учётом уровня гликированного гемоглобина, функции почек, массы тела, сопутствующих заболеваний и стоимости лечения.

¶Формы выпуска

Траджента выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 5 мг линаглиптина. Существуют также комбинированные формы с метформином и эмпаглифлозином, зарегистрированные под отдельными торговыми названиями.