Торизор — лекарственный препарат топирамат¶

Торизор — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является топирамат. Относится к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов) и применяется преимущественно в неврологии и психиатрии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Топирамат, входящий в состав препарата, обладает широким спектром действия: блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и подавляет возбуждающие эффекты глутамата.

¶Общие сведения

Торизор зарегистрирован как рецептурный препарат. Дозировка таблеток обычно составляет 25, 50, 100 и 200 мг. Действующее вещество — топирамат — известно в мировой фармакопее с 1979 года, когда было синтезировано в лабораториях компании Ortho Pharmaceutical. Первоначально рассматривалось как средство для лечения сахарного диабета, однако в ходе исследований выявилась его противосудорожная активность. В клиническую практику в качестве антиконвульсанта топирамат вошёл в 1990-х годах.

¶Показания к применению

Таблетированные формы топирамата, включая Торизор, назначают при следующих состояниях:

• эпилепсия — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых и детей;
• парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё;
• генерализованные тонико-клонические приступы;
• приступы при синдроме Леннокса — Гасто;
• профилактика мигрени у взрослых при частых приступах;
• некоторые формы головной боли, устойчивые к другим препаратам.

В психиатрии топирамат иногда применяют при расстройствах пищевого поведения и как нормотимик, однако такие назначения относятся к области применения вне официальных показаний.

¶Механизм действия

Топирамат воздействует на несколько нейрохимических мишеней одновременно:

Комбинация этих эффектов обеспечивает противосудорожное и профилактическое действие при мигрени.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь топирамат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Биодоступность превышает 80 %. Связь с белками плазмы низкая (10–20 %). Период полувыведения у взрослых составляет 20–30 часов, у детей — короче. Препарат выводится преимущественно почками, значительная часть — в неизменённом виде. При нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Торизор не назначают при:

• повышенной чувствительности к топирамату или компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 2 лет (для отдельных показаний — до 6 лет);
• склонности к камнеобразованию в почках в анамнезе;
• закрытоугольной глаукоме.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при метаболическом ацидозе, при кетогенной диете.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и зависит от дозы. Наиболее частые:

• головокружение, сонливость, утомляемость;
• парестезии (покалывание в конечностях);
• нарушения речи и внимания, «затуманивание» мышления;
• снижение массы тела и аппетита;
• тошнота, диспепсия;
• депрессия, раздражительность, реже — суицидальные мысли.

Редкие, но серьёзные осложнения включают метаболический ацидоз, острую миопию с вторичной закрытоугольной глаукомой, нефролитиаз, гипертермию и олигидроз (особенно у детей). При резкой отмене препарата возможно усиление приступов, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особые указания

Препарат может вызывать сонливость и снижение концентрации, поэтому в начале лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и работы с механизмами. Топирамат способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. Во время терапии рекомендуется достаточное потребление жидкости для профилактики камнеобразования. При беременности применение возможно только при явном превышении пользы над риском, поскольку топирамат ассоциирован с повышенной частотой врождённых дефектов, в частности расщелин губы и нёба.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Топирамат индуцирует некоторые изоферменты цитохрома P450, что может ускорять метаболизм других лекарств. Одновременный приём с другими антиконвульсантами (карбамазепин, фенитоин, вальпроаты) изменяет концентрации обоих средств и требует контроля. Сочетание с ингибиторами карбоангидразы повышает риск ацидоза и камнеобразования.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки Торизор покрыты оболочкой и выпускаются в блистерах и флаконах. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Топирамат присутствует на рынке под множеством торговых наименований — как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики. Торизор относится к числу воспроизведённых лекарственных средств. Наличие дженериков делает терапию доступнее, однако требует контроля биоэквивалентности со стороны регуляторных органов. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач-невролог или психиатр с учётом индивидуальных особенностей пациента.