Толперизон Органика — миорелаксант центрального действия¶

Толперизон Органика — торговое наименование лекарственного препарата на основе толперизона гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Органика» (Кемерово). Относится к группе миорелаксантов центрального действия и применяется для устранения повышенного мышечного тонуса, спазмов и связанного с ними болевого синдрома. Действующее вещество — толперизон — блокирует проведение нервных импульсов в спинномозговых путях, снижая патологически повышенный тонус скелетной мускулатуры без выраженного седативного эффекта.

¶Действующее вещество

Толперизон (международное непатентованное наименование, МНН; химическое название — 2,4-диметил-6-(пиперидин-1-илметил)фенил)-2-метилпропаноат) — синтетическое производное пиперидина. Впервые синтезирован в Венгрии в 1950-х годах; первоначально рассматривался как средство с местноанестезирующими и вазодилатирующими свойствами, однако в дальнейшем было установлено его центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов вставочных нейронов и мотонейронов спинного мозга, что тормозит проведение возбуждения по рефлекторным дугам;
• угнетением высвобождения медиаторов в подкорковых структурах (в частности, в ретикулярной формации), что снижает активирующее влияние на спинальные мотонейроны;
• умеренным спазмолитическим и сосудорасширяющим действием, улучшающим кровоснабжение в очаге мышечного спазма.

Препарат не оказывает прямого действия на нервно-мышечную передачу и не влияет на сократительную способность самой мышцы, поэтому не вызывает мышечной слабости в терапевтических дозах.

¶Формы выпуска и состав

«Органика» выпускает толперизон в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные компоненты в таблетках включают лактозы моногидрат, крахмал, стеарат магния и компоненты оболочки; в инъекционной форме — воду для инъекций и лидокаин в некоторых комбинированных вариантах (что усиливает местноанестезирующий эффект при внутримышечном введении).

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся патологическим повышением мышечного тонуса:

• спастичность при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, энцефалопатии, травмы спинного мозга);
• мышечные спазмы при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, люмбалгия, артрозы, спондилёз);
• восстановительное лечение после ортопедических и хирургических вмешательств;
• в составе комплексной терапии при спастических состояниях, связанных с нарушением мозгового кровообращения.

В ряде случаев назначается при головных болях напряжения и миофасциальном синдроме.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к толперизону или вспомогательным компонентам;
• миастению (myasthenia gravis);
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет, отдельные формы ограничены более ранним возрастом по инструкции производителя);
• беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют при печёночной и почечной недостаточности, поскольку метаболизм толперизона происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450, а выведение — через почки.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, регистрируемые в клинической практике:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, реже — мышечная слабость, тремор;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия (чаще при парентеральном введении);
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в единичных случаях — анафилактические реакции.

При появлении выраженных реакций препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Особенности применения

При внутривенном введении возможно кратковременное падение артериального давления, поэтому инъекции проводят в положении лежа с последующим наблюдением. При переходе с инъекционной формы на таблетированную дозу подбирают индивидуально. Препарат может усиливать действие седативных средств, транквилизаторов и алкоголя, поэтому их одновременный приём требует осторожности.

Толперизон способен влиять на концентрацию внимания, что следует учитывать при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Место на рынке и аналоги

«Органика» — одно из российских предприятий, выпускающих дженерик толперизона после истечения патентной защиты на оригинальный препарат (торговое наименование «Мидокалм», производитель — венгерская компания Gedeon Richter). Помимо «Органики», аналогичные препараты в России и странах СНГ выпускают другие производители под собственными торговыми наименованиями.

Дженериковые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу в рамках регистрационных процедур. Различия между ними касаются главным образом вспомогательных веществ, формы выпуска и цены.

¶Правовой статус

В Российской Федерации толперизон отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование предельных отпускных цен. Информация о конкретных показаниях, дозах и ограничениях содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.

Применение любых миорелаксантов, включая толперизон, должно проводиться под контролем врача; самолечение недопустимо.