Тивикай — антиретровирусный препарат долутегравир¶

Тивикай — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является долутегравир (dolutegravir). Относится к классу антиретровирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Долутегравир относится к группе ингибиторов интегразы — фермента, необходимого вирусу иммунодефицита человека для встраивания своей ДНК в геном клетки-хозяина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Долутегравир блокирует интегразу ВИЧ, препятствуя переносу вирусной ДНК в ядро клетки и её последующей интеграции в хромосомную ДНК человека. Без интеграции вирус не может размножаться. Ингибиторы интегразы действуют на ранних этапах жизненного цикла вируса, что обеспечивает быстрое снижение вирусной нагрузки. Долутегравир характеризуется высокой противовирусной активностью и относительно низкой частотой развития резистентности при соблюдении схемы приёма.

¶Показания к применению

Препарат применяется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше определённого возраста (в зависимости от формы выпуска и дозировки). Основные показания:

• комбинированная антиретровирусная терапия у ранее не лечившихся пациентов;
• замена других антиретровирусных препаратов при сохранённой эффективности схемы;
• лечение пациентов с уже сформировавшейся резистентностью к другим классам препаратов, если это подтверждено тестами.

Долутегравир практически всегда назначается в сочетании с другими противовирусными средствами, поскольку монотерапия ВИЧ не применяется.

¶Дозировка и способ приёма

Стандартная доза для взрослых — 50 мг один раз в сутки. Таблетку принимают независимо от приёма пищи. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела. При наличии определённых сопутствующих состояний или при одновременном приёме некоторых лекарств дозу корректируют.

Существуют комбинированные препараты, содержащие долутегравир вместе с другими действующими веществами (например, с ламивудином и абакавиром), что упрощает схему приёма.

¶Особые указания

Приём препарата требует регулярного врачебного контроля: измеряются вирусная нагрузка и уровень CD4-лимфоцитов, оценивается функция печени и почек. Долутегравир может взаимодействовать с рядом лекарств, включая антациды, слабительные, содержащие магний и алюминий, некоторые противосудорожные и противотуберкулёзные средства. Это связано с тем, что ионы металлов снижают всасывание долутегравира в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию полностью, но позволяет контролировать заболевание и поддерживать нормальное качество жизни при условии постоянного приёма. Самовольное прекращение терапии ведёт к росту вирусной нагрузки и формированию устойчивости вируса.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, бессонница, головокружение;
• тошнота, диарея;
• повышение активности печёночных ферментов;
• кожные высыпания.

Редко регистрируются серьёзные реакции: тяжёлые поражения печени, аллергические реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Беременность и лактация

Вопрос о применении долутегравира при беременности решается индивидуально лечащим врачом. Данные исследований указывают на возможность применения, однако требуется оценка соотношения пользы и риска. Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в целом не рекомендуется из-за риска передачи вируса ребёнку.

¶Формы выпуска и хранение

Тивикай выпускается в виде таблеток по 50 мг, покрытых оболочкой. Хранят препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии ВИЧ

Долутегравир входит в число препаратов первой линии, рекомендованных рядом международных руководств по лечению ВИЧ-инфекции, благодаря высокой эффективности и удобству приёма (одна таблетка в сутки). В Российской Федерации препарат зарегистрирован и применяется в рамках программ антиретровирусной терапии. Назначение, коррекцию дозы и отмену препарата проводит только врач-инфекционист; любая информация об инструкции носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.