Тикагрелор: применение, дозировка и стоимость¶

Тикагрелор — антиагрегантный лекарственный препарат из группы обратимых антагонистов P2Y12-рецепторов тромбоцитов. Применяется для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после чрескожных коронарных вмешательств. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, под международным непатентованным наименованием (МНН) тикагрелор; оригинальный бренд — «Брилинта» (Brilinta), также существуют дженерики.

¶Механизм действия

Тикагрелор избирательно и обратимо связывается с P2Y12-рецепторами на поверхности тромбоцитов. Эти рецепторы отвечают за связывание аденозиндифосфата (АДФ) — одного из ключевых медиаторов активации и агрегации тромбоцитов. Блокируя рецептор, препарат препятствует АДФ-индуцированной активации тромбоцитов и formation тромба.

В отличие от клопидогрела, который является пролекарством и требует двухэтапной метаболической активации ферментами CYP2C19, тикагрелор — активное вещество, не нуждающееся в печёночной биотрансформации для проявления эффекта. Это обеспечивает более быстрое начало действия (в течение 30 минут после приёма) и более предсказуемый антиагрегантный ответ, менее зависящий от генетического полиморфизма CYP2C19.

Связывание с рецептором обратимое, поэтому после прекращения приёма функция тромбоцитов восстанавливается быстрее, чем у необратимых ингибиторов (клопидогрел, прасугрел).

¶Показания

Основные одобренные показания:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST);
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе;
• пациенты, получающие ацетилсалициловую кислоту и перенёсшие чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) со стентированием.

Препарат применяется в составе двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТТ) вместе с ацетилсалициловой кислотой.

¶Инструкция по применению

¶Дозировка

Стандартная схема для взрослых:

Нагрузочную дозу обычно назначают как можно раньше после постановки диагноза, если пациент ранее не получал других ингибиторов P2Y12. Поддерживающая терапия продолжается, как правило, 12 месяцев, в отдельных случаях — дольше по решению врача.

¶Способ приёма

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Делить или измельчать таблетку не рекомендуется без указания врача. Пропуск очередной дозы повышает риск тромбоза, поэтому важно соблюдать регулярность.

¶Особые указания

• При повышенном риске кровотечений дозу корректируют.
• Перед плановыми хирургическими вмешательствами препарат обычно отменяют за 5–7 суток.
• Не рекомендуется одновременный приём с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином) и мощными индукторами (рифампицином, фенитоином).
• Применение при беременности и в период лактации — только по строгим показаниям.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы), одышка, головная боль, повышение уровня мочевой кислоты, брадикардия. Одышка при приёме тикагрелора встречается чаще, чем при использовании клопидогрела, и в части случаев требует отмены препарата.

¶Цена и доступность

Стоимость тикагрелора существенно различается в зависимости от страны, аптечной сети, формы выпуска и статуса препарата (оригинал или дженерик).

Ориентировочные данные:

• оригинальный препарат «Брилинта», упаковка 60 таблеток по 90 мг — в России в среднем от 3 000 до 5 000 рублей (цена меняется со временем и по регионам);
• дженерики тикагрелора — как правило, дешевле оригинала, стоимость может быть ниже на 20–50 %;
• в аптеках препарат отпускается по рецепту врача.

Точную цену следует уточнять в конкретной аптеке или у оператора справочной службы, поскольку она регулярно пересматривается. В ряде стран с государственным возмещением расходов препарат может предоставляться пациентам бесплатно или с частичной доплатой по программам льготного лекарственного обеспечения.

¶Место в терапии

Тикагрелор рассматривается как один из препаратов первой линии в составе ДАТТ при остром коронарном синдроме. Крупные клинические исследования (в частности, PLATO) показали его преимущество перед клопидогрелом по снижению частоты сердечно-сосудистых событий у определённых категорий пациентов, хотя это сопровождалось несколько большим числом кровотечений. Выбор между тикагрелором, клопидогрелом и прасугрелом определяется врачом с учётом риска ишемии и риска кровотечений у конкретного пациента.

Самостоятельная замена или отмена препарата недопустима: любое изменение схемы лечения должен проводить лечащий врач.