Тестивелл — препарат тестостерона ундеканоата¶

Тестивелл® — торговое наименование лекарственного препарата на основе тестостерона ундеканоата, применяемого в качестве средства заместительной гормональной терапии при недостаточности мужских половых гормонов (гипогонадизме) у мужчин. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения в ампулах, содержащих 250 мг действующего вещества в 1 мл (1000 мг в 4 мл). Относится к группе андрогенов, анаболических стероидов и препаратов для лечения нарушений половой функции.

¶Действующее вещество

Тестостерона ундеканоат — это сложный эфир природного мужского полового гормона тестостерона и ундекановой (ундециловой) кислоты. Эстерификация гидроксильной группы в 17-м положении стероидного ядра повышает липофильность молекулы и замедляет её высвобождение из места инъекции. После внутримышечного введения препарат депонируется в жировой ткани, постепенно гидролизуется тканевыми эстеразами и высвобождает свободный тестостерон, который поступает в системный кровоток.

Период полувыведения тестостерона ундеканоата при внутримышечном введении существенно выше, чем у короткодействующих эфиров (пропионата, фенилпропионата), что позволяет вводить препарат с интервалами в несколько недель. Именно это свойство определяет его применение в схемах поддерживающей терапии.

¶Механизм действия

Свободный тестостерон связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях и, частично, превращается в более активные метаболиты: под действием 5α-редуктазы — в дигидротестостерон, под действием ароматазы — в эстрадиол. Физиологические эффекты включают:

• стимуляцию развития и поддержания мужских вторичных половых признаков;
• поддержание сперматогенеза (при достаточном уровне гонадотропинов);
• анаболическое влияние на скелетную мускулатуру и костную ткань;
• регуляцию либидо, настроения и когнитивных функций;
• влияние на эритропоэз, липидный профиль и метаболизм.

При экзогенном введении препарат подавляет секрецию гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом по механизму отрицательной обратной связи, что снижает собственную продукцию тестостерона и может угнетать сперматогенез.

¶Показания

Основное показание — заместительная терапия при подтверждённом дефиците эндогенного тестостерона у взрослых мужчин, в том числе при:

• первичном (гипергонадотропном) гипогонадизме, включая синдром Клайнфельтера, орхит, травмы и опухоли яичек;
• вторичном (гипогонадотропном) гипогонадизме, связанном с патологией гипофиза или гипоталамуса;
• возрастном (позднем) гипогонадизме с клиническими симптомами андрогенной недостаточности и лабораторно подтверждённым низким уровнем тестостерона.

Диагноз должен подтверждаться не менее чем двумя измерениями утренней концентрации тестостерона в сыворотке крови, выполненными в разные дни.

¶Режим дозирования

Препарат вводится внутримышечно, медленно, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Стандартная схема предусматривает введение 1000 мг (одна ампула 4 мл) с интервалом 10–14 недель, что обеспечивает относительно стабильную концентрацию тестостерона в сыворотке. Существуют также схемы с введением 250 мг каждые 3–4 недели. Конкретный режим определяется врачом с учётом клинической картины и результатов лабораторного контроля.

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать уровень тестостерона, гематокрит, гемоглобин, показатели функции печени, липидный профиль и уровень простатспецифического антигена (ПСА).

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• диагностированный или подозреваемый рак предстательной железы, рак молочной железы у мужчин;
• гиперкальциемия, связанная со злокачественными новообразованиями;
• выраженная печёночная или почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (для женщин препарат не предназначен);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, эпилепсии, мигрени, нарушениях свёртываемости крови, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, апноэ во сне.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции в месте инъекции (боль, покраснение, уплотнение), а также:

• повышение гематокрита и эритроцитоза;
• акне, себорея, гирсутизм;
• задержка жидкости, отёки;
• повышение артериального давления;
• изменение либидо, гинекомастия;
• нарушения функции печени при длительном применении;
• подавление сперматогенеза.

При появлении выраженных нежелательных реакций требуется коррекция дозы или отмена препарата под наблюдением врача.

¶Особые указания

Тестостерон и его эфиры включены в перечень допинг-средств, запрещённых Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в спорте. Применение препарата спортсменами без медицинских показаний квалифицируется как нарушение антидопинговых правил.

Препарат относится к рецептурным средствам; его оборот в Российской Федерации регулируется как в отношении сильнодействующих веществ. Самостоятельное использование без назначения врача недопустимо и может привести к серьёзным эндокринным и сердечно-сосудистым осложнениям.

¶Формы выпуска и условия хранения

Раствор для внутримышечного введения выпускается в ампулах из тёмного стекла по 1 мл (250 мг) и 4 мл (1000 мг). Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Место в терапии

Тестостерона ундеканоат занимает одно из ключевых мест среди инъекционных форм андрогенной заместительной терапии благодаря длительному действию и относительно редкому режиму введения, что повышает приверженность пациентов лечению. Выбор конкретного препарата и схемы терапии осуществляется врачом-эндокринологом или урологом-андрологом на основании клинической картины, лабораторных данных и сопутствующих заболеваний пациента.