Теотард — лекарственный препарат теофиллина¶

Теотард — торговое наименование лекарственного препарата на основе теофиллина, относящегося к группе метилксантинов и применяемого преимущественно в пульмонологии для расширения бронхов. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, что обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества и позволяет поддерживать его стабильную концентрацию в крови в течение длительного времени. Препарат используется при бронхообструктивных состояниях, главным образом при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких.

¶Действующее вещество

Активный компонент — теофиллин (1,3-диметилксантин), алкалоид пуринового ряда, структурно близкий к кофеину и теобромину. Теофиллин известен с конца XIX века: он был выделен из листьев чая, откуда и произошло его название. В медицинскую практику вещество вошло в середине XX века как эффективный бронходилататор.

Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• ингибирование фермента фосфодиэстеразы, что повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в гладкомышечных клетках и способствует их расслаблению;
• блокада аденозиновых рецепторов, снижающая спазм бронхов;
• улучшение работы дыхательной мускулатуры и стимуляция дыхательного центра;
• умеренное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

В составе Теотарда теофиллин находится в виде соли или в специальной лекарственной форме, замедляющей всасывание. Это отличает препарат от обычных (быстровысвобождающихся) форм теофиллина.

¶Лекарственная форма и особенности

Теотард представлен таблетками, покрытыми оболочкой, с пролонгированным высвобождением. Дозировка обычно выражается в миллиграммах теофиллина. Существуют разные дозировки, что позволяет подбирать терапию индивидуально.

Пролонгированная форма имеет практическое значение:

• сокращается частота приёмов — как правило, до одного-двух раз в сутки;
• уменьшаются колебания концентрации препарата в плазме крови;
• снижается риск пиковых побочных эффектов, характерных для быстрого поступления вещества.

Таблетки обычно принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Конкретный режим дозирования устанавливает врач.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препаратов теофиллина, включая Теотард:

В современной практике теофиллин рассматривается как препарат второй линии: при бронхиальной астме предпочтение отдают ингаляционным глюкокортикостероидам и β₂-агонистам. Теофиллин сохраняет значение при недостаточном эффекте базисной терапии, а также в ряде ситуаций в пульмонологии и неонатологии.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к теофиллину и другим ксантинам;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженные нарушения сердечного ритма;
• тяжёлые формы гипертонической болезни;
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эпилепсию и другие состояния со склонностью к судорогам;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст в зависимости от конкретной формы и дозировки.

Осторожность требуется при беременности и в период грудного вскармливания, у пожилых пациентов и при сопутствующих заболеваниях сердца.

¶Побочные эффекты

Теофиллин имеет узкое «терапевтическое окно»: разница между лечебной и токсической концентрацией невелика. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — головная боль, бессонница, возбуждение, тремор, головокружение;
• со стороны сердца — тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
• со стороны обмена веществ — снижение уровня калия в крови, повышение уровня глюкозы;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

При передозировке возможны тяжёлые аритмии, судороги, падение артериального давления. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Теофиллин активно участвует в лекарственных взаимодействиях, что требует контроля:

• курение и некоторые препараты (например, рифампицин, фенобарбитал) ускоряют выведение теофиллина и снижают его концентрацию;
• циметидин, эритромицин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы замедляют метаболизм и повышают концентрацию, увеличивая риск токсичности;
• совместный приём с β₂-агонистами усиливает бронходилатацию, но повышает нагрузку на сердце;
• сочетание с диуретиками может усиливать гипокалиемию.

Из-за этого при длительной терапии нередко рекомендуется определение концентрации теофиллина в крови.

¶Особые указания

Пациентам следует сообщать врачу о всех принимаемых лекарствах, а также о курении, поскольку оно существенно влияет на метаболизм препарата. Резкая отмена терапии не рекомендуется — это может привести к возобновлению бронхоспазма. При появлении признаков интоксикации (тошнота, тахикардия, тремор) необходимо обратиться за медицинской помощью.

Препараты теофиллина отпускаются по рецепту. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо.