Тенофовир Канон — противовирусный препарат¶

Тенофовир Канон — российский лекарственный препарат на основе тенофовира, противовирусное средство из группы нуклеотидных аналогов, применяемое главным образом для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержит тенофовира дизопроксила фумарат в пересчёте на тенофовира дизопроксил. Препарат производится фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» (Россия) и относится к воспроизведённым лекарственным средствам (дженерикам) оригинального препарата тенофовира.

¶Общие сведения

Тенофовир — синтетический ациклический нуклеотидный аналог аденозинмонофосфата. В организме он превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу вируса гепатита B. Встраиваясь в вирусную ДНК, метаболит прерывает удлинение цепи, что блокирует репликацию вируса.

Препарат «Тенофовир Канон» зарегистрирован в Российской Федерации как лекарственное средство и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Это обеспечивает государственное регулирование цены и доступность для пациентов в рамках программ льготного лекарственного обеспечения.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Основные варианты дозировки:

Вспомогательные вещества включают наполнители, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие стабильность и удобство приёма. Таблетки предназначены для приёма внутрь независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых в составе комбинированной антиретровирусной терапии;
• лечение хронического гепатита B у взрослых с признаками активной репликации вируса и повышенным уровнем печёночных ферментов.

Тенофовир не применяется в качестве монотерапии ВИЧ-инфекции из-за риска формирования устойчивости вируса. Он всегда используется в комбинации с другими антиретровирусными препаратами разных классов.

¶Механизм действия

После попадания в клетку тенофовир фосфорилируется до активной формы — тенофовира дифосфата. Этот метаболит конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, препятствуя синтезу провирусной ДНК. В отношении вируса гепатита B активный метаболит подавляет активность вирусной ДНК-полимеразы. Благодаря тому что тенофовир является аналогом нуклеотида, а не нуклеозида, он сохраняет активность против штаммов вируса, устойчивых к некоторым другим препаратам этой группы.

¶Фармакокинетика

Тенофовир обладает высокой биодоступностью при пероральном приёме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Препарат слабо связывается с белками плазмы, выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Это определяет необходимость коррекции дозы при нарушении функции почек.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тенофовиру или компонентам лекарственной формы. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, поскольку выведение замедляется и возрастает риск токсического действия на почки.

К числу нежелательных эффектов относятся нарушения со стороны почек (нефротоксичность), снижение минеральной плотности костной ткани, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, головная боль, слабость. При длительном приёме требуется регулярный контроль функции почек и показателей крови.

¶Место среди аналогов

Тенофовир выпускается многими производителями в разных странах, включая оригинальный препарат и многочисленные дженерики. «Тенофовир Канон» относится к воспроизведённым препаратам и по действующему веществу эквивалентен оригиналу. Существует также пролекарственная форма — тенофовира алафенамид, обладающая улучшенными показателями по концентрации в плазме и меньшей нагрузкой на почки, однако она представляет собой отдельное действующее вещество.

В составе комбинированной терапии тенофовир часто сочетается с эмтрицитабином, ламивудином и другими антиретровирусными средствами, в том числе в виде фиксированных комбинаций.

¶Применение в клинической практике

Тенофовир входит в схемы первой линии антиретровирусной терапии согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения и национальным клиническим протоколам. Он также применяется для профилактики передачи ВИЧ от матери ребёнку и в рамках доконтактной профилактики в составе соответствующих схем. При хроническом гепатите B препарат способен длительно подавлять репликацию вируса и снижать риск прогрессирования фиброза печени.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, вне досягаемости детей. Срок годности и условия хранения определяются производителем и указаны на упаковке.

¶Регуляторный статус

Как и другие лекарственные средства, «Тенофовир Канон» прошёл процедуру государственной регистрации в России, сведения о нём внесены в государственный реестр лекарственных средств. Включение в перечень ЖНВЛП делает препарат доступным в рамках государственных программ лечения ВИЧ-инфекции и гепатита B.