Темомид — противогрибковый препарат тербинафин¶

Темомид — торговое наименование лекарственного препарата на основе тербинафина, синтетического противогрибкового средства широкого спектра действия. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и предназначен для системной терапии грибковых инфекций кожи, ногтей и волос. Действующее вещество — тербинафин — относится к классу аллиламинов и применяется в клинической практике с начала 1990-х годов.

¶Общие сведения

Темомид представляет собой воспроизведённый (дженериковый) препарат тербинафина. Оригинальный тербинафин был разработан швейцарской фармацевтической компанией Novartis и выведен на рынок под торговым названием Ламизил. По истечении срока патентной защиты появились многочисленные аналоги, одним из которых является Темомид.

Тербинафин — липофильное соединение, хорошо накапливающееся в коже, ногтях и жировой ткани, что обеспечивает его эффективность при дерматомикозах. По химической структуре это аллиламин, механизм действия которого отличается от азоловых противогрибковых средств.

¶Действующее вещество

¶Химическая характеристика

Тербинафин — производное нафталина, содержащее аллиламиновую боковую цепь. Его молекулярная формула — C₂₁H₂₅N. Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо — в органических растворителях, что определяет его фармакокинетические свойства.

¶Механизм действия

Тербинафин подавляет фермент скваленэпоксидазу — ключевой компонент синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Нарушение образования эргостерола ведёт к накоплению сквалена, повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. В зависимости от концентрации препарат действует фунгистатически или фунгицидно.

¶Спектр активности

Тербинафин активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевых грибов рода Candida (в основном Candida albicans);
• плесневых грибов (Scopulariopsis brevicaulis и др.);
• возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur).

Слабее действует на некоторые редкие оппортунистические микозы.

¶Показания к применению

Темомид в таблетированной форме назначают при:

• микозе стоп и гладкой кожи;
• онихомикозе (грибковом поражении ногтей) при подтверждённом лабораторно диагнозе;
• микозе волосистой части головы;
• кандидозе кожи и слизистых оболочек;
• распространённых формах дерматомикозов, когда местное лечение неэффективно.

Системная терапия особенно показана при поражении ногтевых пластин, поскольку наружные средства плохо проникают в плотную кератиновую ткань.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40 %, но может повышаться при одновременном приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %, метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.

Важная особенность — способность накапливаться в коже и ногтях, где концентрация может превышать плазменную. Именно поэтому терапевтический эффект сохраняется после отмены препарата.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от формы и тяжести инфекции. При микозе кожи взрослым обычно назначают 250 мг в сутки; длительность курса — от двух до шести недель. При онихомикозе лечение более продолжительное: от шести недель (при поражении ногтей рук) до двенадцати недель (при поражении ногтей ног). Детям дозу рассчитывают по массе тела.

¶Противопоказания и побочные эффекты

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тербинафину;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для некоторых форм).

¶Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, дискомфорт в животе, диарея. Возможны головная боль, изменение вкусовых ощущений, кожные высыпания. Редко развиваются серьёзные осложнения — гепатотоксичность, нейтропения, синдром Стивенса — Джонсона.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боли в правом подреберье) приём препарата прекращают и проводят контроль функции печени.

¶Взаимодействия

Тербинафин влияет на активность ферментов цитохрома P450, в частности CYP2D6, что может изменять метаболизм некоторых лекарств. Следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы. Рифампицин ускоряет выведение тербинафина, снижая его эффективность.

¶Особые указания

Перед началом лечения онихомикоза рекомендуется лабораторное подтверждение диагноза. При длительной терапии контролируют показатели крови и функции печени. Во время лечения следует соблюдать гигиену, обрабатывать обувь и предметы обихода для предотвращения повторного заражения.

¶Место в терапии

Тербинафин считается одним из наиболее эффективных пероральных противогрибковых средств при дерматофитиях. Сравнительные исследования показывают его преимущество над гризеофульвином и сопоставимую эффективность с итраконазолом при онихомикозе, при этом курс лечения тербинафином обычно короче. Благодаря накоплению в кератине препарат обеспечивает длительный пострепарационный эффект.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо Темомида, тербинафин выпускается под множеством других торговых названий в виде таблеток, а также в форме крема, спрея и раствора для наружного применения. Разные производители предлагают препарат в дозировках 125 и 250 мг. Наружные формы применяют при ограниченных поражениях кожи.

¶Критика и ограничения

Основные ограничения связаны с гепатотоксичностью и необходимостью лабораторного контроля при длительном приёме. Кроме того, дженериковые препараты могут различаться по вспомогательным компонентам и биодоступности, что в отдельных случаях влияет на переносимость. Самолечение онихомикоза без подтверждения диагноза не рекомендуется, поскольку схожие изменения ногтей могут вызывать и негрибковые причины.