Телмиста — препарат телмисартан¶

Телмиста — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является телмисартан. Телмисартан относится к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (сокращённо — БРА, или сартанов) и применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов и задержку натрия и воды. Блокируя AT1-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на миокард.

Химически телмисартан представляет собой производное бензимидазола. Его молекулярная масса составляет около 514,6 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что учитывается при производстве лекарственных форм.

¶Формы выпуска и дозировки

Телмиста производится в виде таблеток, содержащих 40 мг или 80 мг телмисартана. Таблетки могут иметь риску для деления, что позволяет корректировать дозу. Вспомогательные вещества включают наполнители, разрыхлители и антифрикционные компоненты, обеспечивающие стабильность и удобство приёма.

Помимо монопрепарата, существуют комбинированные лекарственные формы, где телмисартан соединён с другими гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик) или амлодипином (блокатор кальциевых каналов). Такие комбинации применяют при недостаточном эффекте монотерапии.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия, в том числе в качестве начальной терапии или при неэффективности других классов антигипертензивных средств. Телмисартан также используется для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов с высоким риском, например при сочетании гипертензии с сахарным диабетом 2-го типа или поражением органов-мишеней.

В ряде стран препарат одобрен для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, не переносящих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) из-за сухого кашля. Это типичное преимущество всего класса сартанов перед иАПФ.

¶Механизм действия и фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность зависит от приёма пищи, поэтому таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–1,5 часа. Период полувыведения составляет около 24 часов, что обеспечивает однократный приём в сутки.

Метаболизм происходит преимущественно путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, без участия цитохрома P450. Это снижает риск лекарственных взаимодействий. Выведение осуществляется главным образом через кишечник с желчью, в меньшей степени — почками.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель регулярного приёма. Резкая отмена препарата не сопровождается синдромом отмены.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к телмисартану или компонентам таблетки, беременность и период грудного вскармливания, а также тяжёлые нарушения функции печени и обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Препарат не применяют у детей без специальных показаний, поскольку безопасность и эффективность в педиатрии ограничены.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, хронической болезни почек, снижении объёма циркулирующей крови, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия из-за риска гиперкалиемии. Во время лечения контролируют уровень калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с диабетом и почечной патологией.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у телмисартана относительно узок по сравнению с иАПФ. Наиболее частые симптомы: головокружение, головная боль, слабость, боль в спине, диспепсия. Реже отмечаются гипотензия, брадикардия, анемия, гиперкалиемия, нарушения функции печени.

В отличие от иАПФ, телмисартан редко вызывает сухой кашель, что делает его удобной альтернативой для пациентов с непереносимостью этой группы. Ангионевротический отёк наблюдается крайне редко. Как и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, препарат противопоказан при беременности из-за риска повреждения плода.

¶Взаимодействия

Телмисартан может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных средств. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами снижает эффективность и повышает риск нарушения функции почек. Сочетание с препаратами лития увеличивает его концентрацию и токсичность. Диуретики и средства, влияющие на баланс калия, требуют контроля электролитов.

Поскольку метаболизм не зависит от цитохрома P450, взаимодействия с препаратами, влияющими на эту систему (например, с некоторыми противогрибковыми и противосудорожными средствами), минимальны.

¶Место в терапии

Телмисартан входит в число основных антигипертензивных препаратов наряду с иАПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и бета-блокаторами. Клинические исследования, в частности программа ONTARGET, показали сопоставимую эффективность телмисартана и рамиприла в снижении сердечно-сосудистых событий у пациентов высокого риска, при лучшей переносимости по частоте кашля.

Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний под разными торговыми названиями; «Телмиста» — одно из них. Отпускается по рецепту врача. Дозировку подбирает лечащий врач с учётом уровня давления, сопутствующих заболеваний и переносимости.