Тамсулозин-Эдвансд — препарат для лечения ДГПЖ¶

Тамсулозин-Эдвансд — торговое наименование лекарственного препарата на основе тамсулозина гидрохлорида, выпускаемого в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Относится к группе альфа1-адреноблокаторов и применяется преимущественно в урологии для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Отличительной особенностью данной торговой формы является замедленное высвобождение действующего вещества, что обеспечивает стабильную концентрацию тамсулозина в плазме крови на протяжении суток при однократном приёме.

¶Действующее вещество

Тамсулозин — селективный антагонист альфа1-адренорецепторов, преимущественно подтипа альфа1A. Эти рецепторы локализуются в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц этих структур, снижению сопротивления мочевыводящих путей и облегчению оттока мочи.

Селективность тамсулозина в отношении подтипа альфа1A означает меньшее влияние на гладкие мышцы сосудов по сравнению с неселективными альфа-блокаторами. Это снижает вероятность ортостатической гипотензии, хотя полностью её риск не исключён. Химически тамсулозин представляет собой производное метоксифенэтиламина; его гидрохлорид хорошо растворим в воде.

¶Лекарственная форма и механизм модифицированного высвобождения

Таблетки «Тамсулозин-Эдвансд» содержат 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида и имеют матриксную структуру, обеспечивающую постепенное растворение и всасывание активного компонента в желудочно-кишечном тракте. В отличие от форм с немедленным высвобождением, такая технология позволяет:

• поддерживать терапевтическую концентрацию препарата в течение 24 часов;
• принимать лекарство один раз в сутки;
• уменьшить пиковые колебания концентрации и связанные с ними побочные эффекты.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 4–6 часов после приёма. Препарат принимают после еды, запивая водой; таблетку нельзя разжёвывать или измельчать, так как это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. К симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• слабая струя мочи;
• ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые позывы, в том числе ночные (никтурия).

Тамсулозин устраняет симптомы, связанные с динамическим компонентом обструкции (спазм гладких мышц), но не уменьшает размер самой предстательной железы и не влияет на механическую обструкцию, вызванную разрастанием ткани. Поэтому при значительном увеличении железы может потребоваться комбинированная терапия с ингибиторами 5-альфа-редуктазы или хирургическое вмешательство.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет около 100 % при приёме натощак; приём пищи несколько замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Связь с белками плазмы высокая — порядка 94–99 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). Метаболиты выводятся главным образом с мочой, часть — с калом. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 10 часов, у пациентов пожилого возраста может удлиняться.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тамсулозину, при ортостатической гипотензии в анамнезе, а также при тяжёлой печёночной недостаточности. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушениях функции почек и у пациентов, принимающих гипотензивные средства.

Перед началом лечения необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку симптомы ДГПЖ и злокачественного новообразования могут совпадать. Во время терапии возможно развитие интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS) при офтальмологических операциях, о чём пациента следует информировать заранее.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение;
• головная боль;
• ретроградная эякуляция;
• сухость во рту;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, запор или диарея).

Реже наблюдаются тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь и ангионевротический отёк. При появлении выраженных реакций требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Тамсулозин метаболизируется изоферментами CYP3A4 и CYP2D6, поэтому совместное применение с мощными ингибиторами этих ферментов (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром) может повышать концентрацию препарата в плазме и усиливать риск побочных эффектов. Одновременный приём с другими альфа-адреноблокаторами и гипотензивными средствами увеличивает вероятность снижения артериального давления.

¶Место в терапии ДГПЖ

Альфа1-адреноблокаторы, включая тамсулозин, относятся к средствам первой линии симптоматической терапии ДГПЖ. Они обеспечивают быстрый (в течение нескольких дней — недель) клинический эффект, улучшая показатели мочеиспускания по шкале IPSS и увеличивая максимальную скорость потока мочи. Формы с модифицированным высвобождением, к которым относится «Тамсулозин-Эдвансд», обеспечивают удобство приёма и более предсказуемый профиль концентрации. Выбор конкретного препарата и режима терапии определяется врачом с учётом тяжести симптомов, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.