Суматриптан как противомигренозный препарат¶

Суматриптан — синтетическое лекарственное средство из группы селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D (триптанов), применяемое для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры, а также для лечения кластерной головной боли. Препарат не устраняет причину заболевания и не предназначен для профилактики приступов: его действие направлено на быстрое прерывание уже начавшегося болевого эпизода. Выпускается в форме таблеток, назального спрея и раствора для подкожных инъекций.

¶История создания

Суматриптан был разработан британской фармацевтической компанией Glaxo (позднее GlaxoSmithKline) в 1980-х годах в ходе целенаправленного поиска соединений, избирательно воздействующих на сосудистые серотониновые рецепторы. До этого в терапии мигрени использовались в основном неспецифические анальгетики, эрготамин и его производные, обладавшие низкой избирательностью и выраженными побочными эффектами.

Клинические испытания подтвердили высокую эффективность вещества при мигрени, и в 1991 году суматриптан был впервые одобрен для медицинского применения в Нидерландах, а затем и в других странах. Он стал первым представителем класса триптанов, положив начало целому семейству противомигренозных препаратов второго поколения (золмитриптан, наратриптан, ризатриптан, элетриптан и другие). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, выпускаемые под международным непатентованным наименованием.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект суматриптана связан со стимуляцией серотониновых рецепторов двух подтипов:

• 5-HT1B-рецепторы локализованы в стенках мозговых сосудов; их активация вызывает сужение расширенных во время приступа внутричерепных артерий.
• 5-HT1D-рецепторы находятся на окончаниях тройничного нерва; их возбуждение подавляет высвобождение вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) и блокирует передачу болевых импульсов.

Таким образом, препарат одновременно воздействует на сосудистый и нейрогенный компоненты мигренозного приступа. Суматриптан не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах и действует преимущественно на периферические структуры.

¶Формы выпуска и применение

Препарат принимают при первых признаках мигрени. При недостаточном эффекте допускается повторный приём не ранее чем через два часа; суточная доза ограничена. Подкожные инъекции применяют при тяжёлых приступах и при кластерной головной боли, где они показывают наибольшую эффективность.

¶Показания и эффективность

Основные показания:

• острый приступ мигрени с аурой и без неё;
• кластерная (пучковая) головная боль;
• иногда — при менструальной мигрени по назначению врача.

Эффективность оценивается по прекращению боли через два часа после приёма. По данным клинических исследований, у значительной части пациентов наблюдается полное или частичное облегчение. Препарат эффективен не у всех: часть больных не отвечает на триптаны, что связано с индивидуальными особенностями течения заболевания.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Суматриптан противопоказан при:

• ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте миокарда, стенокардии;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• тяжёлых заболеваниях печени;
• одновременном приёме с эрготамином и ингибиторами МАО;
• гемиплегической и базилярной формах мигрени.

Наиболее частые нежелательные реакции: ощущение сдавления или тяжести в груди, шее, горле; покалывание и тепло в конечностях; головокружение, сонливость, тошнота, слабость. Большинство реакций кратковременны и проходят самостоятельно. Редко возможны серьёзные кардиоваскулярные осложнения, поэтому при наличии факторов риска требуется предварительная оценка состояния сердца.

¶Ограничения и статус

Суматриптан отпускается по рецепту. Он не предназначен для профилактического приёма и не снижает частоту приступов. При частом использовании (более 10 дней в месяц) возможно развитие лекарственно-индуцированной (абузусной) головной боли, поэтому препарат применяют строго эпизодически. Беременным и кормящим женщинам назначение возможно только при явном превышении пользы над риском.

В ряде стран существуют ограничения на количество доз, отпускаемых по одному рецепту. Суматриптан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда национальных систем здравоохранения.

¶Место в терапии мигрени

Суматриптан остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых триптанов. С появлением в 2010-х годах моноклональных антител к CGRP и антагонистов CGRP-рецепторов (гепанты) арсенал противомигренозных средств расширился, однако триптаны сохраняют позиции препаратов первой линии для купирования приступов благодаря доказанной эффективности, отработанным схемам дозирования и доступной стоимости дженериков.