Суматриптан-Алиум — противомигренозный препарат¶

Суматриптан-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе суматриптана, относящегося к группе селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D (триптанов). Применяется для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры, а также для лечения острых приступов кластерной головной боли. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и в виде раствора для подкожного введения. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Общие сведения

Суматриптан был синтезирован в конце 1980-х годов в компании Glaxo и стал первым представителем класса триптанов, поступившим в клиническую практику. Его появление ознаменовало переход от неспецифической анальгетической терапии мигрени к патогенетически обоснованному воздействию на механизмы приступа. Торговое название «Алиум» используется рядом фармацевтических производителей, выпускающих воспроизведённые (дженериковые) препараты суматриптана. Действующее вещество — суматриптан (в виде сукцината) в дозировках 50 и 100 мг для пероральной формы и 6 мг/0,5 мл для инъекционной.

¶Механизм действия

Суматриптан избирательно стимулирует серотониновые рецепторы подтипов 5-HT1B и 5-HT1D. Активация рецепторов 5-HT1B, расположенных в стенках мозговых сосудов, вызывает их сужение, что устраняет патологическое расширение, характерное для мигренозного приступа. Стимуляция рецепторов 5-HT1D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и других нейропептидов, снижая нейрогенное воспаление и передачу болевых импульсов. Таким образом, препарат воздействует одновременно на сосудистый и нейрогенный компоненты патогенеза мигрени.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• купирование приступов мигрени с аурой и без неё;
• купирование острых приступов кластерной (пучковой) головной боли;
• в некоторых схемах — лечение мигренозного статуса (преимущественно инъекционная форма).

Препарат предназначен для прерывания уже начавшегося приступа и не применяется для профилактики мигрени. Таблетированную форму принимают при первых признаках головной боли; при отсутствии эффекта повторный приём возможен не ранее чем через 2 часа, но не более 300 мг в сутки. Инъекционная форма обеспечивает более быстрое наступление эффекта и используется при тяжёлых приступах.

¶Противопоказания и ограничения

Суматриптан не назначают при:

• ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте миокарда, стенокардии;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболеваниях периферических сосудов;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• одновременном приёме ингибиторов МАО и эрготаминсодержащих препаратов.

Из-за сосудосуживающего действия препарат требует осторожности у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Перед назначением таким больным рекомендуется оценка состояния сердечно-сосудистой системы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: ощущение сдавления, тяжести или боли в груди, горле, шее; парестезии; головокружение; сонливость; тошнота; чувство жара. Обычно эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно. Реже наблюдаются повышение артериального давления, брадикардия, тахикардия, нарушения функции печени. Серьёзные кардиоваскулярные осложнения (спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда) встречаются крайне редко и преимущественно у пациентов с предрасположенностью.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме суматриптан быстро всасывается; биодоступность составляет около 14–15 %, что связано с пресистемным метаболизмом. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. При подкожном введении биодоступность приближается к 96 %, а пик концентрации регистрируется через 10–15 минут. Период полувыведения — около 2 часов. Метаболизируется преимущественно моноаминоксидазой типа А до неактивного метаболита, который выводится почками.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с эрготамином или дигидроэрготамином повышает риск вазоспазма, поэтому между приёмами этих средств необходим интервал не менее 24 часов. Ингибиторы МАО замедляют метаболизм суматриптана, усиливая его эффект и токсичность. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в сочетании с триптанами в редких случаях могут провоцировать серотониновый синдром.

¶Место в терапии мигрени

Суматриптан остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых триптанов. Согласно клиническим рекомендациям, он относится к препаратам первой линии для купирования приступов мигрени средней и тяжёлой интенсивности. Позднее были разработаны триптаны второго поколения (золмитриптан, ризатриптан, элетриптан), отличающиеся фармакокинетикой и переносимостью, а также препараты других классов — антагонисты рецепторов CGRP. Тем не менее суматриптан сохраняет значение как эталонный препарат группы и доступное средство для широкого круга пациентов.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту. Не рекомендуется превышать установленные дозы, поскольку это не повышает эффективность, но увеличивает риск побочных реакций. При отсутствии терапевтического ответа на несколько приступов подряд целесообразно пересмотреть диагноз и схему лечения. Беременным и кормящим женщинам суматриптан назначают только при явном превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском.