Сублингвальные сердечные препараты¶

Сублингвальный приём лекарств — способ введения препарата под язык, при котором действующее вещество всасывается через слизистую оболочку полости рта непосредственно в кровоток, минуя пищеварительный тракт и печень. В кардиологии этот путь применяется для быстрого купирования приступов стенокардии, гипертонических кризов и некоторых неотложных состояний, поскольку позволяет получить эффект в течение нескольких минут.

¶Механизм действия

Слизистая оболочка под языком и в подъязычной области обладает густой сетью капилляров и относительно тонким эпителием. Растворённое или рассасывающееся лекарство диффундирует через эпителий прямо в венозную кровь, которая по язычной и подъязычной венам попадает в систему верхней полой вены и далее в общий кровоток. Это даёт два ключевых преимущества:

• Скорость. Биодоступность при сублингвальном приёме наступает через 1–5 минут, тогда как при проглатывании таблетки — через 20–40 минут.
• Обход печени. Вещество не проходит через портальную систему и не разрушается при первичном метаболизме в печени, что повышает его эффективную концентрацию.

Именно поэтому под язык принимают препараты, требующие немедленного действия.

¶Основные препараты

¶Нитроглицерин

Нитроглицерин — классический представитель группы нитратов и самое известное «сердечное» средство для сублингвального приёма. Выпускается в виде таблеток по 0,5 мг, капсул, а также в форме спрея и раствора. При попадании под язык расширяет венозные сосуды, снижает преднагрузку на сердце и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Эффект наступает через 1–3 минуты и длится около 20–30 минут. Применяется при приступах стенокардии; при отсутствии эффекта после приёма нескольких таблеток требуется экстренная медицинская помощь, поскольку это может указывать на инфаркт миокарда.

¶Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат в сублингвальной форме (таблетки, спрей) действует медленнее нитроглицерина, но продолжительнее — до 1–2 часов. Используется для купирования приступов и в некоторых схемах профилактики.

¶Молсидомин

Молсидомин — нитратоподобный вазодилататор, применяемый сублингвально при стенокардии. По механизму близок к нитратам, но химически от них отличается.

¶Каптоприл

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который при сублингвальном приёме применяется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе. Таблетку помещают под язык или разжёвывают; гипотензивный эффект развивается в течение 10–20 минут.

¶Нифедипин

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов; ранее широко применялся сублингвально при гипертонических кризах. В современной практике от такого способа введения в значительной мере отказались из-за риска резкого и неконтролируемого падения давления.

¶Правила приёма

При сублингвальном приёме таблетку не глотают и не запивают водой — её держат под языком до полного растворения. Некоторые препараты (например, каптоприл) допускается разжёвывать. Спрей наносят на слизистую под языком, не вдыхая. Пациент в момент приёма нитратов должен находиться в положении сидя или лёжа: резкое расширение сосудов может вызвать ортостатическую гипотензию и обморок.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции нитратов — головная боль пульсирующего характера, головокружение, ощущение жара, покраснение лица, снижение давления, тахикардия. При длительном бесконтрольном применении развивается толерантность (привыкание), требующая увеличения дозы.

Сублингвальный приём нитратов противопоказан при:

• выраженной гипотензии и коллапсе;
• недавно перенесённой травме головы и повышении внутричерепного давления;
• одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил и аналоги) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• тяжёлой анемии и некоторых других состояниях.

¶Историческая справка

Нитроглицерин был синтезирован в 1847 году итальянским химиком Асканио Собреро. Его сосудорасширяющее действие на сердце описал английский врач Уильям Мюррелл в 1879 году, после чего препарат вошёл в клиническую практику. Сублингвальная форма стала стандартом самопомощи при стенокардии в XX веке и остаётся ею до настоящего времени, хотя в ряде стран таблетки постепенно вытесняются спреем и аэрозолями из-за лучшей стабильности дозировки.

¶Значение и место в терапии

Сублингвальные сердечные препараты — инструмент первой помощи и самопомощи, а не замены планового лечения. Их задача — быстро снять острый симптом и выиграть время до обращения к врачу. Бесконтрольное использование, особенно нитратов и нифедипина, может быть опасно: повторные приёмы без эффекта служат сигналом для вызова скорой помощи, а не для увеличения дозы. Назначение и коррекцию такой терапии проводит только врач.