Солифенацин Велфарм — препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря¶

Солифенацин Велфарм — лекарственный препарат на основе солифенацина, относящийся к группе селективных антагонистов мускариновых рецепторов. Применяется в урологии для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря у взрослых. Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5 и 10 мг. Является воспроизведённым (дженеричным) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату Везикар.

¶Действующее вещество

Солифенацин — это конкурентный, селективный антагонист мускариновых рецепторов. Его международное непатентованное наименование (МНН) — солифенацин (solifenacin). Химически представляет собой четвертичное аммониевое соединение, близкое по структуре к другим антихолинергическим средствам. Молекулярная масса составляет около 480,6 г/моль (в форме сукцината).

Механизм действия основан на блокировании мускариновых рецепторов подтипа M3, расположенных в гладкой мускулатуре мочевого пузыря. Это снижает тонус детрузора и уменьшает частоту непроизвольных сокращений, что приводит к уменьшению числа эпизодов ургентности (внезапных позывов) и недержания мочи.

Селективность солифенацина к рецепторам мочевого пузыря выше, чем у ряда других антихолинергических препаратов (например, оксибутинина), что снижает выраженность побочных эффектов со стороны слюнных желёз и глаз.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и учащённого мочеиспускания у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Препарат назначается при наличии следующих симптомов:

• внезапные, трудно сдерживаемые позывы к мочеиспусканию (ургентность);
• учащённое мочеиспускание (более 8 раз в сутки);
• ноктурия — необходимость просыпаться ночью для опорожнения мочевого пузыря;
• ургентное недержание мочи.

Препарат применяется у взрослых, преимущественно у женщин, поскольку гиперактивный мочевой пузырь чаще встречается именно в этой группе. У мужчин солифенацин может назначаться при сочетании симптомов гиперактивного пузыря и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, однако требует осторожности из-за риска задержки мочеиспускания.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь солифенацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–8 часов. Приём пищи не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы высокая — около 98 %, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм происходит в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной активный метаболит — N-глюкуронид, который также обладает некоторой антимускариновой активностью. Период полувыведения составляет 45–68 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками (около 70 %) и через кишечник (около 20 %).

У пациентов с нарушением функции печени или почек средней и тяжёлой степени может потребоваться коррекция дозы.

¶Режим дозирования

Стандартная рекомендуемая доза — 5 мг один раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат предназначен для длительной терапии; решение о продолжительности курса принимает врач.

У пациентов пожилого возраста, а также при печёночной или почечной недостаточности начальная доза обычно не превышает 5 мг в сутки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• задержка мочеиспускания;
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедлением опорожнения (например, токсический мегаколон);
• закрытоугольная глаукома;
• миастения gravis;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• повышенная чувствительность к солифенацину или вспомогательным компонентам;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• проведение гемодиализа.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием препарата:

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и проходят при снижении дозы. Тяжёлые реакции (ангионевротический отёк, анафилаксия) встречаются редко.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить органические причины нарушений мочеиспускания. С осторожностью препарат назначают пациентам с риском удлинения интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии, а также при одновременном приёме других антихолинергических средств. Не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности при появлении сонливости или нечёткости зрения.

¶Форма выпуска и условия хранения

Солифенацин Велфарм выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат солифенацина (Везикар), так и ряд дженериков, включая Солифенацин Велфарм. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что обеспечивает сопоставимый терапевтический эффект при более низкой стоимости. Выбор конкретного препарата осуществляет лечащий врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.