Ситамет — лекарственный препарат для лечения диабета¶

Ситамет — комбинированный пероральный гипогликемический препарат, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующее вещество — метформина гидрохлорид в сочетании с ситаглиптином (в виде ситаглиптина фосфата). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и относится к группе антидиабетических средств, воздействующих одновременно на несколько звеньев патогенеза гипергликемии.

Название «Ситамет» образовано от сочетания наименований двух действующих компонентов — ситаглиптина и метформина. Лекарственное средство зарегистрировано в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где фигурирует в государственном реестре лекарственных средств. Один из производителей препарата под торговым наименованием «Ситамет» — индийская фармацевтическая компания Medisorb (Медисорб), что и обуславливает частое сочетание «Ситамет Медисорб» в поисковых запросах.

¶Состав и механизм действия

Препарат содержит два активных компонента с взаимодополняющими механизмами действия.

Метформин относится к классу бигуанидов. Он снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, усиливая её захват и утилизацию. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и сам по себе не вызывает гипогликемии.

Ситаглиптин — ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Он блокирует фермент, разрушающий инкретиновые гормоны (глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид). В результате повышается концентрация инкретинов, которые глюкозозависимым образом стимулируют выработку инсулина и подавляют секрецию глюкагона. Это способствует снижению уровня глюкозы как натощак, так и после приёма пищи.

Сочетание двух механизмов позволяет воздействовать на разные причины гипергликемии и обеспечивает более выраженный эффект, чем монотерапия каждым из компонентов.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диета и физическая нагрузка, а также монотерапия одним препаратом не обеспечивают адекватного контроля гликемии. Ситамет применяется:

• как дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов, недостаточно контролируемых метформином;
• в комбинации с другими гипогликемическими средствами, включая производные сульфонилмочевины и инсулин, при недостаточной эффективности предшествующей терапии;
• у пациентов, которым показана комбинированная терапия с самого начала лечения.

Решение о назначении принимает врач с учётом уровня гликированного гемоглобина, функции почек и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ситаглиптину, метформину или вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже установленного порога);
• острые состояния, способные нарушить функцию почек (дегидратация, тяжёлые инфекции, шок);
• острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда);
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Среди особых указаний — риск лактоацидоза, редкого, но серьёзного осложнения, связанного с накоплением молочной кислоты на фоне приёма метформина. Риск возрастает при почечной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, длительном голодании. Пациентам рекомендуется контролировать функцию почек не реже одного раза в год.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, тошнота, боли в животе, снижение аппетита, металлический привкус во рту. Эти явления чаще возникают в начале лечения и обычно уменьшаются при постепенном повышении дозы.

Возможны также:

• гипогликемия (при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином);
• назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
• головная боль;
• редко — панкреатит, тяжёлые реакции гиперчувствительности, буллёзный пемфигоид.

При появлении симптомов, указывающих на лактоацидоз (мышечная боль, затруднённое дыхание, боль в животе, выраженная слабость), требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на текущую терапию и уровень гликемии. Обычно препарат принимают во время еды для снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов. Существуют разные дозировки комбинации: 50 мг ситаглиптина + 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина. При переходе с раздельного приёма компонентов подбирается эквивалентная суммарная доза.

¶Фармакокинетика

Ситаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 1–4 часа; выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Метформин также выводится почками, не метаболизируется в организме. Это определяет необходимость контроля почечной функции и осторожность при её нарушении.

¶Место в терапии диабета

Комбинированные препараты на основе ситаглиптина и метформина занимают нишу в лечении сахарного диабета 2-го типа, когда монотерапия недостаточна, а инсулин ещё не показан. Их преимущество — фиксированная комбинация, упрощающая режим приёма и повышающая приверженность пациентов лечению. Ингибиторы ДПП-4 имеют низкий риск гипогликемии и нейтральны по отношению к массе тела, что выгодно отличает их от некоторых других классов пероральных препаратов.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальные комбинированные препараты, так и воспроизведённые (дженерики) от различных производителей, включая индийские компании. Ситамет относится к числу таких воспроизведённых препаратов. Аналоги содержат те же действующие вещества и выпускаются в сопоставимых дозировках, однако вспомогательные компоненты и технология производства могут различаться. Замена одного препарата другим производится по решению врача.

¶Правовой статус и обращение

Ситамет является рецептурным лекарственным средством. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах. В России препараты, содержащие ситаглиптин и метформин, включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в зависимости от конкретной позиции. Самостоятельное назначение и приём без контроля врача недопустимы.