Ситаглиптин Медисорб — пероральный гипогликемический препарат¶

Ситаглиптин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе ситаглиптина, применяемого для лечения сахарного диабета 2-го типа. Относится к фармакологической группе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб». Действующее вещество — ситаглиптина фосфата моногидрат, эквивалентный ситаглиптину в дозировках 25, 50 или 100 мг.

¶Общие сведения

Ситаглиптин — синтетическое гипогликемическое средство, относящееся к классу глиптинов. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурное лекарственное средство и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

«Медисорб» — российский производитель дженериков, специализирующийся на выпуске воспроизведённых препаратов после истечения патентной защиты оригинальных лекарств. Ситаглиптин Медисорб представляет собой воспроизведённый препарат (дженерик) по отношению к оригинальному ситаглиптину, выпускаемому под торговым наименованием «Янувия».

¶Механизм действия

Ситаглиптин является селективным ингибитором фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Блокируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию активных инкретинов в крови, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению секреции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению продукции глюкозы печенью.

Ключевая особенность препаратов этой группы — глюкозозависимый характер действия: при нормальном или низком уровне глюкозы стимуляция секреции инсулина минимальна, что снижает риск гипогликемии.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа. Ситаглиптин применяется:

• в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки;
• в комбинации с метформином;
• в комбинации с производными сульфонилуреи;
• в комбинации с тиазолидиндионами;
• в составе тройной комбинированной терапии;
• совместно с инсулином при недостаточном контроле гликемии.

Стандартная дозировка для взрослых — 100 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При умеренной почечной недостаточности дозу снижают до 50 мг, при тяжёлой — до 25 мг. Коррекция дозы требуется также при почечной патологии и у пациентов на диализе.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ситаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Биодоступность составляет около 87 %. Препарат слабо связывается с белками плазмы (38 %), метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде (около 79 %). Период полувыведения — примерно 12 часов. Это позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• повышенной чувствительности к ситаглиптину или компонентам таблетки;
• тяжёлой почечной недостаточности без коррекции дозы;
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при панкреатите в анамнезе, тяжёлых инфекциях, обезвоживании, а также у пациентов старше 75 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, боли в животе, диарея. Редко отмечаются острый панкреатит, тяжёлые аллергические реакции, включая ангионевротический отёк и синдром Стивенса — Джонсона. При комбинации с сульфонилуреей или инсулином возрастает риск гипогликемии.

¶Правовой статус и обращение

Ситаглиптин Медисорб отпускается по рецепту врача. Препарат зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств. Как воспроизведённый препарат он проходит процедуру подтверждения биоэквивалентности по отношению к референтному лекарству. Взаимозаменяемость определяется в рамках государственной системы оценки качества лекарств.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4 занимают промежуточное положение между метформином и более новыми классами препаратов (агонистами рецепторов ГПП-1, ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра-2). Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на массу тела, хорошая переносимость и удобный режим дозирования. К недостаткам относят умеренную гипогликемическую эффективность и относительно высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

Наличие российского дженерика расширяет доступность терапии для пациентов и снижает нагрузку на систему здравоохранения.