Сильнодействующие обезболивающие в таблетках¶

Сильнодействующие обезболивающие в таблетках — это пероральные лекарственные препараты, применяемые для купирования выраженного и сильного болевого синдрома. К ним относят опиоидные (наркотические) анальгетики, а также некоторые неопиоидные средства центрального действия. Многие из этих препаратов отпускаются только по специальному рецепту и подлежат предметно-количественному учёту, поскольку способны вызывать зависимость и тяжёлые побочные эффекты.

Строго говоря, единого «самого мощного» обезболивающего не существует: сила действия зависит от типа боли, дозы, индивидуальной чувствительности и способа введения. Тем не менее в клинической практике сложилась иерархия анальгетиков, вершину которой занимают опиоиды.

¶Классификация по силе действия

Обезболивающие принято делить на несколько ступеней — эта идея лежит в основе так называемой анальгетической лестницы Всемирной организации здравоохранения, предложенной для лечения боли при онкологических заболеваниях.

По мере движения вверх по ступеням растёт анальгетический потенциал, но одновременно увеличивается риск угнетения дыхания, седации, запоров и формирования зависимости.

¶Опиоидные анальгетики

Опиоиды действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Именно они считаются наиболее мощными обезболивающими.

¶Морфин

Исторически эталонный сильный анальгетик, выделенный из опия ещё в начале XIX века. Применяется при тяжёлой боли, в том числе у онкологических больных. Существуют таблетированные формы пролонгированного действия, обеспечивающие обезболивание до 12–24 часов.

¶Оксикодон

Полусинтетический опиоид, по силе сопоставимый с морфином, нередко превосходящий его при пероральном приёме. Часто выпускается в комбинации с парацетамолом или налoxоном. Широко применяется при хронической боли, однако известен высоким потенциалом злоупотребления.

¶Гидроморфон

Мощный полусинтетический препарат, применяемый при сильной боли. Пероральные формы уступают по биодоступности инъекционным, но остаются востребованными при длительной терапии.

¶Оксиморфон

Сильный опиоид, используемый преимущественно при послеоперационной и хронической боли. В ряде стран доступен в таблетках пролонгированного действия.

¶Фентанил

Один из самых мощных опиоидов, применяемых в медицине. Однако в таблетках он практически не используется — существуют трансдермальные пластыри, растворы для инъекций и подъязычные формы. Таблетированные препараты фентанила для приёма внутрь не распространены из-за крайне высокой potency и риска передозировки.

¶Неопиоидные средства центрального действия

Не все сильные обезболивающие относятся к опиоидам.

• Трамадол — синтетический анальгетик центрального действия, слабый опиоид. Уступает морфину, но при умеренной боли нередко эффективнее НПВС.
• Нефопам — неопиоидный анальгетик центрального действия, применяемый при острой боли, в том числе послеоперационной.
• Карбамазепин и габапентин — не классические анальгетики, но эффективны при нейропатической боли.

¶Периферические сильные анальгетики

Кеторолак — один из наиболее мощных неопиоидных препаратов, доступных в таблетках. По обезболивающему эффекту при некоторых видах боли сопоставим с опиоидами слабой и средней силы. Однако длительный приём ограничен из-за риска язвенного поражения желудка и нарушения функции почек.

¶Правовой статус

В России сильнодействующие обезболивающие опиоидного ряда включены в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю. Их назначение регламентируется строгими правилами:

• выписываются на специальных рецептурных бланках;
• отпускаются только специализированными аптеками;
• подлежат предметно-количественному учёту;
• дозировка и длительность приёма контролируются врачом.

Трамадол относится к сильнодействующим веществам и также отпускается по рецепту. Кеторолак и другие НПВС продаются по обычному рецептурному или безрецептурному отпуску в зависимости от дозировки и формы.

¶Побочные эффекты и риски

Чем сильнее препарат, тем выше вероятность нежелательных реакций:

• угнетение дыхания (наиболее опасное для опиоидов);
• седация, головокружение, спутанность сознания;
• тошнота, рвота, запоры;
• лекарственная зависимость и толерантность;
• при передозировке — кома и летальный исход.

При длительном приёме опиоидов развивается физическая зависимость, поэтому отмена проводится постепенно под наблюдением врача.

¶Что действительно «самое мощное»

Если оценивать по анальгетическому потенциалу среди пероральных форм, к наиболее сильным относятся оксикодон, гидроморфон, оксиморфон и морфин пролонгированного действия. Фентанил мощнее, но в таблетках для приёма внутрь практически не применяется. Трамадол и кеторолак занимают промежуточное положение.

Выбор препарата всегда индивидуален: при нейропатической боли опиоиды могут уступать противосудорожным средствам, при воспалительной — НПВС. Поэтому понятие «самого мощного обезболивающего» условно и определяется клинической ситуацией, а не только формальной силой действия.