Силденафил: применение, статус и оборот¶

Силденафил — синтетическое химическое соединение класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое в медицине для лечения эректильной дисфункции и лёгочной артериальной гипертензии. Вещество было разработано британской фармацевтической компанией Pfizer в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований по созданию препарата для терапии стенокардии. Силденафил цитрат получил широкую известность под торговым наименованием «Виагра» (Viagra), которое стало одним из самых узнаваемых брендов в истории фармацевтики. В России и большинстве стран мира силденафил относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶История открытия

Работы над соединением UK-92,480 начались в 1989 году в лабораториях Pfizer в Сэндвиче (графство Кент, Великобритания). Исследователи под руководством Саймона Кэмпбелла искали селективный ингибитор ФДЭ-5 для расширения коронарных сосудов и облегчения приступов стенокардии. Клинические испытания показали слабую эффективность препарата по основному показанию, однако у части участников-мужчин отмечался неожиданный побочный эффект — усиление эрекции.

После корректировки программы исследований компания переориентировала препарат на лечение эректильной дисфункции. В 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило силденафил цитрат под торговым названием Viagra. В 2005 году вещество было одобрено и для терапии лёгочной артериальной гипертензии под наименованием Revatio. В 2013 году в ряде стран, включая Россию, появились дженерики, а в некоторых юрисдикциях — безрецептурные формы.

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, которая расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, запускающий синтез цГМФ. Накопление цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, усиливает приток крови и обеспечивает эрекцию. Силденафил не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная стимуляция.

Препарат не влияет на либидо и не является гормональным средством. Действие начинается через 30–60 минут после приёма и сохраняется в среднем 4–6 часов. Пища с высоким содержанием жиров замедляет всасывание. Выводится преимущественно через печень (изофермент CYP3A4) и почки.

¶Формы выпуска и дозировки

Стандартная начальная доза при эректильной дисфункции — 50 мг за час до предполагаемой близости. Максимальная суточная доза — 100 мг. При лёгочной артериальной гипертензии применяются меньшие дозы — по 20 мг три раза в день.

¶Правовой статус в России

В Российской Федерации силденафил включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Это означает, что его отпуск из аптек допускается только по назначению врача. Продажа рецептурных средств без рецепта регулируется статьёй 14.4.2 Кодекса об административных правонарушениях и рядом других норм.

Незаконный оборот сильнодействующих и ядовитых веществ, к которым силденафил не относится, регулируется отдельными статьями Уголовного кодекса. Сам силденафил не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ. Однако подделка лекарств и их продажа без лицензии преследуются по закону.

¶Оборот в Ростове-на-Дону и регионах

В Ростове-на-Дону, как и в других городах России, силденафил реализуется через аптечные организации, имеющие лицензию на фармацевтическую деятельность. Крупные аптечные сети и интернет-аптеки предлагают как оригинальный препарат, так и дженерики различных производителей. Отпуск производится при предъявлении рецепта.

Отдельного «городского» порядка продажи не существует: правила едины на всей территории страны. Аптеки Ростова-на-Дону работают в правовом поле федерального законодательства. Приобретение препарата через непроверенные каналы — с рук, через сомнительные сайты, в местах стихийной торговли — сопряжено с риском получения подделки, не содержащей действующего вещества или содержащей опасные примеси.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, головокружение, изменение цветовосприятия. Большинство эффектов кратковременны и связаны с расширением сосудов.

Абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) и донаторов оксида азота. Такое сочетание вызывает резкое падение артериального давления, способное привести к инфаркту, инсульту и летальному исходу. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, недавно перенесённом инфаркте или инсульте, неконтролируемой гипотензии, наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

Перед применением необходима консультация врача: препарат может взаимодействовать с антибиотиками-макролидами, противогрибковыми средствами, препаратами для лечения ВИЧ, некоторыми гипотензивными средствами.

¶Подделки и безопасность

Силденафил — одно из наиболее часто подделываемых лекарственных средств в мире. Всемирная организация здравоохранения неоднократно предупреждала о контрафактных партиях, обнаруживаемых в разных странах. Подделки могут содержать заниженные или завышенные дозы активного вещества, примеси тяжёлых металлов, а также иные незаявленные компоненты.

Признаки легального препарата: наличие регистрационного удостоверения, серийного номера, инструкции на русском языке, соответствие упаковки данным государственного реестра лекарственных средств. Проверить препарат можно по базе Росздравнадзора.

¶Альтернативы и аналоги

Помимо силденафила, в клинической практике применяются другие ингибиторы ФДЭ-5: тадалафил (действует до 36 часов), варденафил (быстрее всасывается), аванафил. Выбор препарата осуществляет врач с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и образа жизни пациента. Самолечение и бесконтрольный приём могут нанести вред здоровью.