Сильденафил как препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Сильденафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Выпускается в виде цитрата сильденафила под торговыми наименованиями, наиболее известным из которых является «Виагра» (оригинальный препарат компании Pfizer). Действующее вещество усиливает кровоток в кавернозных телах полового члена в ответ на сексуальную стимуляцию, что облегчает достижение и поддержание эрекции.

¶История создания

Сильденафил был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов британскими фармакологами Саймоном Кэмпбеллом, Дэвидом Брауном и Эндрю Беллом в лабораториях компании Pfizer в Сэндвиче (графство Кент, Великобритания). Изначально соединение исследовалось как средство для лечения стенокардии и гипертензии: предполагалось, что оно будет расширять коронарные сосуды за счёт блокирования ФДЭ-5 и накопления циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

В ходе клинических испытаний у пациентов-мужчин был отмечен неожиданный побочный эффект — усиление эрекции. Это привело к смене направления исследований. Препарат был запатентован в 1996 году, а в 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило его к применению под названием Viagra. В России оригинальный препарат зарегистрирован в 1999 году.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс. При сексуальной стимуляции в кавернозных телах высвобождается оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Тот синтезирует цГМФ — сигнальную молекулу, расслабляющую гладкие мышцы сосудов и увеличивающую приток крови к половому члену.

Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность эрекции. Сильденафил блокирует ФДЭ-5, замедляя распад цГМФ и продлевая его действие. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходима естественная сексуальная стимуляция и высвобождение оксида азота.

¶Формы выпуска и дозировки

Стандартная рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг примерно за час до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза — 100 мг, частота приёма — не более одного раза в сутки. Эффект развивается через 30–60 минут и сохраняется в среднем 4–6 часов.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция (ЭД), то есть неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат эффективен при ЭД сосудистого, нейрогенного, психогенного и смешанного происхождения. Сильденафил также применяется при легочной артериальной гипертензии (под торговым наименованием Revatio) в меньших дозировках.

Эффективность оценивается по шкале международного индекса эректильной функции (МИЭФ). В клинических исследованиях улучшение эрекции отмечали порядка 70–80 % пациентов в зависимости от причины и тяжести расстройства.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) — сочетание вызывает резкое и опасное падение артериального давления. Препарат не назначают при недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, нестабильной стенокардии, тяжёлой печёночной недостаточности, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

Распространённые побочные эффекты:

• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• заложенность носа;
• диспепсия, тошнота;
• головокружение;
• нарушения цветовосприятия (реже).

Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов. Редко возможны приапизм (патологическая длительная эрекция) и внезапная потеря зрения, требующие немедленной медицинской помощи.

¶Виагра и дженерики

Патентная защита Pfizer на силденафил истекла в разных странах в 2012–2013 годах, после чего на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом. Среди них — средства под международным непатентованным наименованием «силденафил». Дженерики содержат идентичное активное вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и ценой. Название «Виагра» остаётся зарегистрированным товарным знаком Pfizer.

¶Социальное и культурное значение

Появление сильденафила в конце 1990-х годов изменило подход к лечению эректильной дисфункции, превратив её из малообсуждаемой темы в предмет открытой медицинской помощи. Препарат стал одним из самых узнаваемых лекарственных брендов в мире. Одновременно распространилось бесконтрольное применение без рецепта, что создаёт риски при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и приёме нитратов.

¶Правовой статус

В большинстве стран, включая Россию, силденафил отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска взаимодействия с другими лекарствами и наличия противопоказаний. Перед началом приёма необходима оценка сердечно-сосудистого статуса пациента.