Силденафил 25 мг: инструкция и применение¶

Силденафил — синтетическое химическое соединение класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое в медицине для лечения эректильной дисфункции и лёгочной артериальной гипертензии. Дозировка 25 мг представляет собой наименьшую из выпускаемых таблетированных форм препарата и используется преимущественно как стартовая или поддерживающая доза. Международное непатентованное наименование — силденафил; торговые названия включают как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики.

¶Действующее вещество и механизм действия

Силденафил является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). В физиологических условиях оксид азота, выделяющийся в кавернозных телах полового члена при сексуальном возбуждении, активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к росту концентрации цГМФ и расслаблению гладкомышечных клеток сосудов. Это увеличивает приток крови и обеспечивает эрекцию.

Силденафил блокирует разрушение цГМФ, усиливая и продлевая естественный сосудистый ответ. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо сексуальное возбуждение и сохранная сигнальная система оксида азота.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь силденафил быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30–120 минут. Биодоступность составляет около 40 %, поскольку вещество подвергается пресистемному метаболизму в печени под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9. Период полувыведения — примерно 3–5 часов. Выводится преимущественно с калом в виде метаболитов и в меньшей степени почками. Приём жирной пищи замедляет всасывание и снижает максимальную концентрацию.

¶Показания к применению

Дозировка 25 мг применяется в нескольких клинических ситуациях:

• Эректильная дисфункция — как начальная доза у пациентов, которым не рекомендованы стандартные 50 мг (пожилой возраст, сопутствующая терапия, повышенная чувствительность).
• Лёгочная артериальная гипертензия — при этом заболевании применяется трёхкратный приём 20 мг в сутки (форма для лёгочной гипертензии выпускается отдельно); 25 мг близки по величине к этой схеме.
• Пробная доза — для оценки переносимости перед повышением дозировки.

¶Способ применения и дозы

Таблетку 25 мг принимают внутрь, запивая водой, примерно за один час до предполагаемой половой активности. Кратность приёма — не более одного раза в сутки. Дозу можно увеличивать до 50 или 100 мг под контролем врача, ориентируясь на эффективность и переносимость. У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у лиц старше 65 лет коррекция режима дозирования проводится индивидуально.

¶Противопоказания

Основные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) — возможна опасная гипотензия;
• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит);
• одновременное применение ритонавира и некоторых других сильных ингибиторов CYP3A4.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции при дозе 25 мг: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Реже возникают нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), миалгия, снижение артериального давления. В единичных случаях описывались priapism — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи, и неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Силденафил метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому возможны значимые взаимодействия:

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить сердечно-сосудистые противопоказания, поскольку сексуальная активность создаёт дополнительную нагрузку на сердце. Пациентам с анатомической деформацией полового члена, предрасположенностью к priapism, язвенной болезнью и нарушениями свёртываемости препарат назначают с осторожностью. Управление транспортом в период подбора дозы требует внимания из-за возможного головокружения и изменения зрения.

¶Формы выпуска и хранение

Силденафил в дозе 25 мг выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах и контурных упаковках. Хранят препарат при температуре не выше 25–30 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года с даты производства.

¶Правовой статус

Силденафил относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран, включая Российскую Федерацию. Самостоятельное приобретение и применение без назначения врача не рекомендуется, поскольку требует оценки противопоказаний и возможных лекарственных взаимодействий. Оригинальный препарат и дженерики содержат одно и то же действующее вещество, однако вспомогательные компоненты и биоэквивалентность могут различаться.