Сероквель Пролонг — антипсихотик кветиапин¶

Сероквель® Пролонг — торговое наименование лекарственного препарата на основе кветиапина (в форме таблеток пролонгированного высвобождения), относящегося к группе атипичных антипсихотиков (антипсихотиков второго поколения). Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Выпускается фармацевтической компанией AstraZeneca; в России препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Общие сведения

Действующее вещество — кветиапин, производное дибензотиазепина. Международное непатентованное наименование (МНН) — quetiapine. Препарат «Сероквель» существует в двух лекарственных формах: таблетки с немедленным высвобождением (обычный Сероквель) и таблетки пролонгированного высвобождения (Сероквель Пролонг). Обе формы содержат одно и то же активное вещество, но различаются фармакокинетикой и режимом дозирования.

Пролонгированная форма была разработана для повышения удобства приёма (однократный приём в сутки) и стабильности концентрации препарата в плазме крови в течение суток. В ряде стран, включая Россию, препарат реализуется под торговым наименованием «Сероквель Пролонг»; в некоторых юрисдикциях используется название Seroquel XR (extended release).

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин взаимодействуют с несколькими типами рецепторов центральной нервной системы:

• антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A;
• антагонизм к дофаминовым рецепторам D1 и D2;
• блокада гистаминовых H1-рецепторов;
• блокада α1- и α2-адренергических рецепторов.

Сочетание серотониновой и дофаминовой блокады характерно для атипичных антипсихотиков и связывается с их терапевтическим эффектом при меньшей выраженности экстрапирамидных побочных явлений по сравнению с типичными нейролептиками.

¶Фармакокинетика пролонгированной формы

Таблетки пролонгированного высвобождения обеспечивают постепенное растворение и всасывание кветиапина в желудочно-кишечном тракте. Это позволяет:

• поддерживать более стабильную концентрацию в плазме;
• снижать пиковые значения концентрации, что может уменьшать выраженность некоторых побочных эффектов (например, ортостатической гипотензии и седации в первые часы после приёма);
• принимать препарат один раз в сутки, обычно вечером.

Метаболизм кветиапина происходит главным образом в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Это определяет возможность лекарственных взаимодействий с индукторами и ингибиторами данного фермента.

¶Показания к применению

В клинической практике Сероквель Пролонг применяется при следующих состояниях:

Конкретный перечень одобренных показаний может различаться в зависимости от страны регистрации и регуляторных требований.

¶Дозирование и режим приёма

Пролонгированная форма принимается один раз в сутки, как правило, вечером, независимо от приёма пищи (хотя пища может влиять на скорость всасывания). Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая (титрация). Стандартные диапазоны доз при шизофрении и биполярном расстройстве различаются; решение о дозе принимает врач.

Таблетки пролонгированного высвобождения нельзя дробить, разжёвывать или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения и может привести к слишком быстрому поступлению действующего вещества в кровь.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее часто упоминаемым нежелательным реакциям относятся:

• сонливость и седация;
• головокружение, ортостатическая гипотензия;
• сухость во рту;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня глюкозы и липидов крови;
• запор, диспепсия.

К серьёзным рискам, требующим медицинского наблюдения, относят метаболические нарушения (гипергликемия, дислипидемия), удлинение интервала QT на ЭКГ, злокачественный нейролептический синдром, позднюю дискинезию, а также повышенный риск цереброваскулярных событий и смертности у пожилых пациентов с деменцией. Препарат отпускается по рецепту; самовольная отмена или изменение дозы не рекомендуются.

Особые группы: с осторожностью применяют при печёночной недостаточности, у пожилых, при сердечно-сосудистых заболеваниях. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимается врачом с учётом соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии и особенности

Атипичные антипсихотики, включая кветиапин, широко используются в психиатрической практике благодаря относительно благоприятному профилю в отношении экстрапирамидных симптомов. Пролонгированная форма рассматривается как вариант для пациентов, которым удобен однократный приём, а также в случаях, когда важна стабильность концентрации препарата.

Следует учитывать, что кветиапин нередко применяется вне официальных показаний (off-label), например при тревожных расстройствах или бессоннице; такая практика имеет ограниченную доказательную базу и сопряжена с рисками.

¶Правовой статус и обращение

Сероквель Пролонг относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации он включён в перечень препаратов, подлежащих предметно-количественному учёту в отдельных случаях, и находится под контролем как психотропное средство в рамках действующего законодательства. Хранение, назначение и отпуск осуществляются в соответствии с нормативными требованиями.

Информация о препарате предназначена для общего ознакомления и не заменяет консультацию врача; любые решения о применении принимаются медицинским специалистом.