Серкотен — антипсихотический препарат сертиндол¶

Серкотен® — торговое наименование антипсихотического лекарственного препарата, действующим веществом которого является сертиндол. Относится к группе атипичных (второго поколения) нейротропных средств и применяется преимущественно для лечения шизофрении. Препарат известен необычным профилем безопасности: он практически не вызывает экстрапирамидных расстройств и гиперпролактинемии, но требует осторожности из-за риска удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

¶Общие сведения

Сертиндол — производное фенилиндола, синтезированное в 1980-х годах. По химической структуре он отличается от классических нейролептиков (фенотиазинов, бутирофенонов) и от многих атипичных антипсихотиков. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; парентеральных форм не существует. В ряде стран, включая Россию, он зарегистрирован под брендом «Серкотен». Оригинальный производитель — компания H. Lundbeck (Дания).

¶Механизм действия

Терапевтический эффект сертиндола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов D2 и серотониновых рецепторов 5-HT2A, что характерно для атипичных антипсихотиков. Дополнительно вещество взаимодействует с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами.

Особенность сертиндола — медленное и постепенное связывание с D2-рецепторами и их относительно быстрое высвобождение. Это объясняет низкую частоту экстрапирамидных побочных эффектов: препарат реже вызывает лекарственный паркинсонизм, акатизию и позднюю дискинезию по сравнению с типичными нейролептиками. По влиянию на уровень пролактина сертиндол близок к плацебо, тогда как рисперидон и галоперидол заметно его повышают.

¶Показания и применение

Основное показание — шизофрения, в том числе при преобладании продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации). Препарат эффективен как при обострениях, так и в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов. Дозировка подбирается индивидуально; лечение начинают с низких доз с постепенным повышением, что связано с необходимостью контроля сердечной проводимости.

Применение при других состояниях — биполярном расстройстве, психозах иной этиологии — изучалось ограниченно и не входит в стандартные рекомендации.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее значимым нежелательным реакциям относятся:

• удлинение интервала QT и связанный с ним риск желудочковых аритмий, включая torsade de pointes;
• ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия;
• сухость во рту, запор, увеличение массы тела;
• редко — удлинение интервала QT с летальным исходом при наличии дополнительных факторов риска.

Из-за кардиальных рисков сертиндол не применяют у пациентов с врождённым удлинением QT, недавним инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также при одновременном приёме препаратов, удлиняющих QT или ингибирующих ферменты цитохрома P450 (в частности, CYP3A4). Перед началом лечения и в его процессе рекомендован ЭКГ-контроль, а также контроль электролитов крови (калия, магния).

¶История и регулирование

Сертиндол был одобрен в ряде европейских стран в 1990-х годах. В 1998 году после сообщений о случаях внезапной сердечной смерти на фоне приёма препарата он был добровольно отозван с рынка Великобритании, а впоследствии применение ограничили и в других странах. Повторное введение в оборот сопровождалось ужесточением требований к мониторингу: обязательными стали ЭКГ-скрининг и ограничение круга пациентов.

В России сертиндол зарегистрирован как рецептурный препарат и отпускается по назначению врача-психиатра. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значение для психиатрической практики.

¶Место в терапии

Сертиндол занимает нишу препарата второго выбора. Его назначают при непереносимости или недостаточной эффективности других антипсихотиков, а также когда важно избежать гиперпролактинемии и экстрапирамидных нарушений — например, у пациентов, чувствительных к этим эффектам. Ограничивающим фактором остаётся необходимость кардиологического мониторинга, что снижает удобство длительной терапии.

Сравнительные исследования показывают, что по антипсихотической активности сертиндол сопоставим с галоперидолом и рисперидоном, но уступает клозапину при терапевтически резистентной шизофрении. Как и все антипсихотики, он не устраняет полностью негативную и когнитивную симптоматику, хотя переносится в этом отношении лучше типичных средств.

¶Особые указания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания; при необходимости лечения вопрос решается индивидуально. У пожилых пациентов с деменцией антипсихотики повышают риск цереброваскулярных осложнений и смерти, поэтому сертиндол применяют с осторожностью. Отмена должна быть постепенной, чтобы избежать синдрома отмены и обострения психоза. Вождение транспорта и работа с механизмами во время терапии ограничиваются из-за возможной сонливости и снижения концентрации.