Селектра — антидепрессант из группы СИОЗС¶

Селектра (действующее вещество — эсциталопрам) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Относится к рецептурным препаратам.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — эсциталопрам, относящийся к классу СИОЗС. Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию нейротранслятора в межсинаптическом пространстве и усиливает серотонинергическую передачу. Эсциталопрам является S-энантиомером циталопрама — другого известного антидепрессанта; именно этот изомер обеспечивает основную терапевтическую активность.

Препарат зарегистрирован под торговым названием «Селектра» рядом фармацевтических компаний; существуют и другие торговые наименования с тем же действующим веществом.

¶История

Циталопрам был синтезирован в конце 1970-х — начале 1980-х годов и вошёл в клиническую практику в 1989 году. В дальнейшем было установлено, что терапевтический эффект в основном обусловлен одним из двух энантиомеров — S-формой (эсциталопрамом), тогда как R-форма менее активна. Это привело к разработке очищенного эсциталопрама.

Эсциталопрам был одобрен для медицинского применения в Европе в начале 2000-х годов, а в США — в 2002 году. Препарат быстро вошёл в число широко назначаемых антидепрессантов благодаря сопоставимой с предшественниками эффективности при возможности использования меньших доз.

¶Показания

Основные показания к применению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

В ряде стран спектр одобренных показаний может различаться в зависимости от регуляторных решений национальных органов здравоохранения.

¶Фармакокинетика и дозирование

Эсциталопрам хорошо всасывается при приёме внутрь независимо от пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы с последующим постепенным увеличением. Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени рекомендуются более низкие дозы. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота;
• головная боль;
• нарушения сна (бессонница или сонливость);
• повышенная потливость;
• снижение или изменение аппетита;
• сексуальная дисфункция.

Серьёзные, но редкие осложнения включают удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при одновременном приёме других препаратов, влияющих на сердечный ритм. В начале терапии возможно усиление тревоги или, у отдельных пациентов, появление суицидальных мыслей, поэтому в первые недели лечения требуется наблюдение врача.

Препарат не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

¶Применение при беременности

Вопрос о применении эсциталопрама при беременности решается индивидуально. Данные о безопасности ограничены. Приём в третьем триместре может сопровождаться симптомами адаптации у новорождённого. Решение о продолжении или прекращении терапии принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии

Эсциталопрам относится к препаратам первой линии при лечении депрессии и тревожных расстройств наряду с другими СИОЗС. Его преимуществами считаются относительно благоприятный профиль переносимости и удобный режим дозирования. Эффект обычно проявляется через 2–4 недели после начала приёма, полная оценка результата возможна через 6–8 недель.

Как и другие антидепрессанты, препарат применяется в сочетании с психотерапией, что повышает общую эффективность лечения. Самостоятельное назначение и отмена без наблюдения специалиста не рекомендуются.

¶Правовой статус

В большинстве стран эсциталопрам отпускается по рецепту врача. Бесконтрольное применение, превышение дозировок и резкая отмена могут привести к нежелательным последствиям для здоровья.