Селдефинил — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Селдефинил — синтетическое лекарственное средство из группы ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Действующее вещество — силденафил в форме цитрата; международное непатентованное наименование (МНН) — sildenafil. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Селдефинил относится к средствам, улучшающим эректильную функцию, и действует за счёт усиления кровотока в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции.

¶История

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в рамках исследований по поиску средств для лечения стенокардии и гипертензии. В ходе клинических испытаний у пациентов-мужчин был отмечен побочный эффект в виде усиления эрекции, что изменило направление разработки. В 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Viagra для лечения эректильной дисфункции. В дальнейшем действующее вещество вошло в состав множества дженериков, выпускаемых под различными торговыми наименованиями, в том числе под названием «Селдефинил» в странах СНГ.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, зависящий от концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел. При сексуальной стимуляции в нервных окончаниях высвобождается оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает синтез цГМФ. ЦГМФ расслабляет гладкие мышцы сосудов, увеличивая приток крови к половому члену.

Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая длительность эрекции. Селдефинил блокирует ФДЭ-5, замедляя распад цГМФ и продлевая расслабление гладкой мускулатуры. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима сексуальная стимуляция и сохранная иннервация.

¶Формы выпуска и дозировки

Селдефинил выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. Стандартная рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг примерно за час до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза — 100 мг. Таблетку принимают однократно, не чаще одного раза в сутки. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для лиц старше 65 лет может потребоваться корректировка дозы.

¶Показания

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат эффективен при дисфункции органического, психогенного и смешанного происхождения. Действующее вещество применяется также при лечении лёгочной артериальной гипертензии под другими торговыми названиями и в иных дозировках.

¶Противопоказания

Селдефинил несовместим с нитратами и донаторами оксида азота: одновременный приём вызывает резкое и опасное снижение артериального давления. Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к силденафилу;
• приёме нитратов в любой форме;
• тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте;
• выраженной гипотензии;
• наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, пигментном ретините);
• тяжёлой печёночной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения цветовосприятия. Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов. Редко возможны priapism (патологическая длительная эрекция), требующий неотложной медицинской помощи, и внезапная потеря зрения вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии.

¶Взаимодействия

Селдефинил метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 печени. Ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию препарата в крови, что требует снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) ускоряют выведение и снижают эффективность. Совместный приём с альфа-адреноблокаторами повышает риск ортостатической гипотензии.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран селдефинил отпускается по рецепту врача. В России действующее вещество включено в перечень рецептурных лекарственных средств. Бесконтрольный приём без назначения врача опасен из-за риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Продажа препарата через интернет без рецепта и медицинского контроля сопряжена с риском приобретения фальсифицированных или некачественных таблеток.

¶Отличия от аналогов

Селдефинил относится к первому поколению ингибиторов ФДЭ-5. К более поздним представителям группы относятся тадалафил, варденафил и аванафил. Тадалафил отличается большей длительностью действия (до 36 часов), тогда как селдефинил действует в среднем 4–6 часов. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶См. также

• Эректильная дисфункция
• Ингибиторы ФДЭ-5
• Тадалафил
• Лёгочная артериальная гипертензия