Роксера — препарат розувастатин¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является розувастатин (розувастатина кальция). Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений при дислипидемиях. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок.

¶Производитель

Роксера производится фармацевтической компанией «КРКА» (Krka, d. d., Novo mesto) — словенским производителем дженериков со штаб-квартирой в городе Ново-Место. Компания основана в 1954 году и является одним из крупнейших фармацевтических предприятий Центральной и Восточной Европы. Препарат зарегистрирован во многих странах, включая Российскую Федерацию, где он широко представлен на рынке как воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) оригинального розувастатина.

Для российского рынка выпуск и поставки препарата осуществляются структурами группы «КРКА», в том числе с производственных площадок, соответствующих требованиям надлежащей производственной практики (GMP). Наличие нескольких дозировок и формы выпуска делает препарат доступным для подбора индивидуальной терапии.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат — ранний предшественник синтеза холестерина. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в печени и увеличивает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин характеризуется относительно высокой гидрофильностью и избирательностью действия на печень, что отличает его от некоторых других статинов. Период полувыведения составляет около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время независимо от приёма пищи.

¶Формы выпуска и дозировки

Роксера выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Распространённые дозировки:

Таблетки принимаются внутрь, целиком, не разжёвывая. Дозу подбирает врач с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, целевых значений и индивидуальной переносимости.

¶Показания

Основные показания к применению розувастатина в составе препарата:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика у пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек;
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный приём циклоспорина;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний).

С осторожностью препарат применяется у пациентов с факторами риска рабдомиолиза, при гипотиреозе, сахарном диабете, в пожилом возрасте, при злоупотреблении алкоголем.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, абдоминальная боль. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, повышение уровня креатинкиназы. В редких случаях возможны серьёзные нежелательные реакции со стороны скелетных мышц, включая миопатию и рабдомиолиз, а также иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры на фоне терапии рекомендуется обратиться к врачу и контролировать уровень креатинкиназы.

¶Взаимодействия

Розувастатин метаболизируется ограниченно, преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Клинически значимые взаимодействия возможны при одновременном приёме с циклоспорином, некоторыми ингибиторами протеаз, гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, антацидами (снижают всасывание). Одновременное применение с другими статинами не рекомендуется.

¶Место среди аналогов

Розувастатин представлен на рынке как оригинальным препаратом (торговое наименование «Крестор»), так и многочисленными дженериками, к числу которых относится Роксера. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать биологическую эквивалентность оригиналу в рамках регистрационных процедур. Различия между воспроизведёнными препаратами могут касаться вспомогательных веществ, формы выпуска и цены.

¶Режим отпуска

Роксера отпускается по рецепту врача. Самовольное назначение и коррекция дозы недопустимы, поскольку терапия статинами требует лабораторного контроля липидного профиля, активности печёночных ферментов и уровня креатинкиназы.