Релпакса — препарат для лечения мигрени¶

Релпакса — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества элетриптана, относящегося к фармакологической группе селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT₁B/1D (триптанов). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Элетриптан — синтетическое производное индола, разработанное в 1990-х годах как представитель второго поколения триптанов. В отличие от суматриптана (первого триптана), элетриптан характеризуется более высокой биодоступностью при пероральном приёме и несколько большей селективностью в отношении подтипов серотониновых рецепторов. Химическое название — (R)-3-[1-метилпирролидин-2-илметил]-5-[2-(фенилсульфонил)этил]-1H-индол.

Молекулярная масса составляет около 382,5 г/моль (в форме гидробромида — больше). Вещество хорошо растворимо в воде в виде соли.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект элетриптана связан со стимуляцией серотониновых рецепторов двух подтипов:

• 5-HT₁B — расположены в гладкой мускулатуре церебральных сосудов; их активация вызывает сужение расширенных во время приступа внутричерепных артерий.
• 5-HT₁D — находятся на окончаниях тройничного нерва; их возбуждение подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и кальцитонин-ген-связанного пептида, что снижает нейрогенное воспаление.

Комбинация сосудистого и нейрогенного компонентов обеспечивает прерывание приступа мигрени, а не только симптоматическое обезболивание. Элетриптан не обладает выраженным действием на рецепторы других типов, что снижает частоту побочных эффектов по сравнению с неселективными средствами.

¶Формы выпуска и дозировки

Релпакса выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 20 мг или 40 мг элетриптана (в виде гидробромида). Стандартная рекомендованная начальная доза — 40 мг однократно при появлении головной боли. При недостаточном эффекте допускается повторный приём не ранее чем через 2 часа, но не более 80 мг в сутки. Для пациентов с печёночной недостаточностью или принимающих некоторые лекарственные средства доза может быть снижена до 20 мг.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Показания

Основное показание — неотложное купирование приступа мигрени с аурой или без неё. Препарат предназначен для прерывания уже начавшегося приступа и не применяется для профилактики. Элетриптан эффективен при мигрени средней и тяжёлой интенсивности, а также при приступах, не купируемых простыми анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами.

Релпакса не показана при головных болях напряжения, кластерной головной боли (для последней применяются другие подходы) и вторичных цефалгиях.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к элетриптану или компонентам таблетки;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболевания периферических сосудов;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов МАО и эрготамина;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, сонливость, тошнота, ощущение сдавления или тяжести в груди, парестезии, астения. Обычно они выражены умеренно и проходят самостоятельно. Редко возможны серьёзные кардиоваскулярные осложнения — спазм коронарных артерий, нарушения ритма. В связи с этим препарат отпускается по рецепту и назначается после оценки сердечно-сосудистого риска.

¶Лекарственные взаимодействия

Элетриптан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 цитохрома P450. Одновременный приём с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) повышает концентрацию препарата в плазме и требует снижения дозы. Не рекомендуется сочетать с другими триптанами и эрготаминсодержащими средствами в течение 24 часов.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации элетриптан включён в перечень рецептурных лекарственных средств; препарат под торговым наименованием «Релпакса» зарегистрирован и реализуется через аптечную сеть по рецепту врача. В странах Европейского союза и США элетриптан одобрен регулирующими органами (EMA, FDA) и выпускается как под оригинальным, так и под генерическими названиями.

¶Место среди триптанов

Триптаны делятся на две условные группы: препараты первого поколения (суматриптан) и второго (золмитриптан, наратриптан, элетриптан, ризатриптан, алмотриптан). Элетриптан занимает промежуточное положение по скорости наступления эффекта и длительности действия. По данным сравнительных исследований, он сопоставим по эффективности с суматриптаном, но несколько лучше переносится при повторном применении в течение одного приступа. Выбор конкретного триптана определяется индивидуальной реакцией пациента и профилем сопутствующих заболеваний.