Противопоказания лоперамида¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат из группы агонистов опиоидных рецепторов, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Действующее вещество связывается с периферическими μ-опиоидными рецепторами кишечной стенки, тормозит высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижает перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Препарат выпускается в форме таблеток, капсул и растворов; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Как и любое лекарственное средство, лоперамид имеет ряд противопоказаний, игнорирование которых может привести к серьёзным осложнениям, включая токсический мегаколон, кишечную непроходимость и угнетение центральной нервной системы.

¶Общие принципы

Противопоказания лоперамида делятся на абсолютные, при которых приём запрещён при любых обстоятельствах, и относительные, требующие осторожности и врачебного контроля. Основной принцип безопасности связан с механизмом действия: подавляя перистальтику, препарат задерживает содержимое в просвете кишки. Поэтому любое состояние, при котором замедление моторики опасно или маскирует тяжёлую патологию, служит основанием для отказа от приёма.

¶Абсолютные противопоказания

К состояниям, при которых лоперамид не назначают, относятся:

• Острая дизентерия и другие инфекции с инвазивной диареей — когда в стуле присутствуют кровь и слизь, а возбудителями выступают шигеллы, сальмонеллы, кампилобактер, энтероинвазивные штаммы кишечной палочки. Задержка возбудителей в кишечнике продлевает интоксикацию и повышает риск тяжёлого течения.
• Острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, в том числе связанный с приёмом антибиотиков, — из-за опасности токсического расширения толстой кишки.
• Кишечная непроходимость любого генеза, включая механическую, а также подозрение на неё.
• Дивертикулёз и обострение неспецифического язвенного колита.
• Возраст до 2 лет — у маленьких детей выше проницаемость гематоэнцефалического барьера, и лоперамид может вызывать угнетение дыхания и кому.
• Первый триместр беременности; в остальные сроки препарат применяют только по строгим показаниям.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к лоперамиду или вспомогательным компонентам лекарственной формы.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — для форм, содержащих лактозу.

¶Относительные противопоказания и меры предосторожности

При следующих состояниях лоперамид применяют с осторожностью, под наблюдением врача:

• Печёночная недостаточность — замедляется метаболизм препарата в печени, что повышает его концентрацию в плазме и риск нейротоксических эффектов.
• Почечная недостаточность — требуется коррекция режима дозирования.
• ВИЧ-инфекция и иммунодефицитные состояния — на фоне диареи инфекционного генеза высок риск бактериемии и сепсиса.
• Беременность (второй и третий триместры) и период грудного вскармливания: данных о проникновении в грудное молоко немного, поэтому при необходимости приёма кормление рекомендуется приостановить.
• Пожилой возраст — выше вероятность сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий.
• Сахарный диабет — для некоторых форм, содержащих сахарозу.

¶Ситуации, требующие отмены препарата

Приём лоперамида немедленно прекращают, если в течение 48 часов диарея не уменьшается, появляются лихорадка, кровь в стуле, вздутие и боли в животе, признаки обезвоживания. Эти симптомы могут указывать на инфекцию или развивающуюся кишечную непроходимость. Отдельно выделяют риск при передозировке: препарат в высоких дозах проникает через гематоэнцефалический барьер и способен вызывать угнетение центральной нервной системы, сонливость, миоз, угнетение дыхания, вплоть до комы. Антидотом служит налоксон.

¶Лекарственные взаимодействия

Ряд комбинаций повышает риск нежелательных эффектов:

¶Особые группы

Детям старше 2 лет лоперамид назначают в специальных «детских» дозировках и только по показаниям; у детей младшего возраста применение запрещено. При хронической диарее любой этиологии препарат не заменяет лечения основного заболевания, а служит лишь симптоматическим средством. Пациентам с язвенным колитом в стадии ремиссии приём возможен только под контролем врача, поскольку лоперамид способен спровоцировать обострение и токсический мегаколон.

¶Значение информирования

Соблюдение противопоказаний критично, поскольку лоперамид доступен без рецепта и часто применяется самостоятельно. Бесконтрольный приём при инфекционной диарее, особенно у детей и пожилых, служит причиной госпитализаций с осложнениями. Перед началом лечения необходимо установить причину диареи и исключить состояния, перечисленные выше; при сомнениях требуется консультация врача.