Пропазин как лекарственное средство¶

Пропазин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является промазин — антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина с алифатической боковой цепью. Применяется преимущественно в психиатрии для купирования психомоторного возбуждения, а также как противорвотное и седативное средство. По фармакологическим свойствам близок к аминазину (хлорпромазину), но уступает ему по антипсихотической активности и несколько слабее выражен по ряду эффектов.

¶Общие сведения

Промазин был синтезирован в середине XX века в ходе исследований производных фенотиазина, ставших первым классом эффективных антипсихотиков. Наряду с хлорпромазином он относится к так называемым «алифатическим» фенотиазинам — соединениям с прямой (неразветвлённой) боковой цепью при фенотиазиновом ядре. Именно эта подгруппа обладает наиболее выраженным седативным и адренолитическим действием при относительно умеренном антипсихотическом эффекте.

Международное непатентованное наименование — промазин. В разных странах препарат выпускался и выпускается под различными торговыми названиями, одним из наиболее известных в русскоязычной практике является «Пропазин». Лекарственные формы — таблетки для приёма внутрь и раствор для инъекций.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект промазина связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Именно этот механизм лежит в основе антипсихотического действия всей группы фенотиазинов.

Дополнительно препарат блокирует:

• адренергические рецепторы — что обусловливает седативный эффект, снижение артериального давления, ортостатические реакции;
• гистаминовые рецепторы H1 — усиливает седацию и сонливость;
• м-холинорецепторы — даёт холинолитические побочные эффекты (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания);
• серотониновые рецепторы — вклад в противорвотное и седативное действие.

Противорвотный эффект объясняется угнетением пусковой (триггерной) зоны рвотного центра в продолговатом мозге.

¶Показания к применению

Основные направления использования промазина:

В психиатрической практике промазин чаще применяется как средство «быстрого» успокоения и как компонент комбинированной терапии, а не как базовый антипсихотик длительного приёма.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций типичен для фенотиазинов и включает несколько групп.

Нейролептические (экстрапирамидные) расстройства — лекарственный паркинсонизм, акатизия, острая дистония, поздняя дискинезия. При приёме алифатических фенотиазинов они выражены слабее, чем у высокопотентных нейролептиков, но риск сохраняется, особенно при длительной терапии.

Вегетативные реакции — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость слизистых, запоры, нарушение мочеиспускания.

Эндокринные и метаболические — гиперпролактинемия, увеличение массы тела, изменения толерантности к глюкозе.

Прочие — сонливость, вялость, фотосенсибилизация кожи, изменения картины крови, холестатическая желтуха (редко), злокачественный нейролептический синдром (редкое, но опасное осложнение).

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, угнетении центральной нервной системы, закрытоугольной глазукоме, а также в период беременности и кормления грудью — по строгим индивидуальным показаниям. Не допускается одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС, без контроля врача.

¶Особенности применения

Промазин обладает выраженным седативным и снотворным действием, что требует осторожности при вождении транспорта и работе с механизмами. При длительном приёме возможно развитие лекарственной зависимости психологического характера, а также нарастание метаболических нарушений.

Дозирование подбирается индивидуально, с учётом возраста, состояния пациента и сопутствующей терапии. У пожилых пациентов и детей риск побочных эффектов выше, поэтому препарат назначают с особой осторожностью. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены и обострения основного заболевания.

¶Правовой статус и обращение

Промазин относится к рецептурным лекарственным средствам; в ряде стран его оборот дополнительно контролируется. В Российской Федерации препарат отпускается только по рецепту врача. Самостоятельное применение, изменение дозировки или сочетание с другими психоактивными веществами недопустимо.

¶Место в современной терапии

С появлением атипичных антипсихотиков роль алифатических фенотиазинов, включая промазин, в психиатрии сократилась. Их применяют преимущественно в ситуациях, где требуется быстрый седативный эффект, а также в условиях ограниченного доступа к более современным препаратам. В то же время промазин сохраняет значение как противорвотное средство и компонент паллиативной помощи. Доступность, изученность и предсказуемый профиль действия поддерживают его присутствие в клинической практике.