Промаксетин как лекарственное средство¶

Промаксетин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества прометазин — антигистаминное средство первого поколения из группы фенотиазиновых производных. Применяется преимущественно для устранения аллергических реакций, зуда, а также в составе комплексной терапии как седативное и противорвотное средство. В ряде стран выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество

Прометазин (Promethazinum) — органическое соединение класса фенотиазинов, близкое по структуре к антипсихотикам этой же группы, однако лишённое выраженного антипсихотического действия. Его молекула содержит фенотиазиновое ядро с диметиламиноизопропильной боковой цепью, что обеспечивает способность блокировать гистаминовые рецепторы H1.

Механизм действия связан с конкурентным блокированием H1-рецепторов гистамина в гладких мышцах, сосудах и центральной нервной системе. Дополнительно вещество угнетает центральные холинергические и адренергические рецепторы, что объясняет его выраженный седативный эффект, а также противорвотное и противоукачивающее действие.

¶Формы выпуска и состав

Препараты на основе прометазина выпускаются в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• драже;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
• сиропы и эмульсии, в том числе для педиатрии;
• ректальные суппозитории (в отдельных странах).

В состав помимо активного вещества входят вспомогательные компоненты: наполнители, связующие, стабилизаторы, консерванты и корригенты вкуса. Конкретный состав зависит от производителя и формы.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• аллергические заболевания: крапивница, сывороточная болезнь, аллергический ринит, контактные дерматиты;
• зудящие дерматозы различного происхождения;
• профилактика и лечение тошноты и рвоты, в том числе послеоперационной;
• укачивание при поездках на транспорте;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами (как седативный компонент);
• в составе комплексной терапии анафилактических реакций (вспомогательно, не заменяет адреналин).

В педиатрии применяется ограниченно, с учётом возрастных противопоказаний.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вещество достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность варьирует в зависимости от формы и индивидуальных особенностей организма. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких часов. Прометазин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что и обусловливает его центральные эффекты. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 10–12 часов, у детей может быть короче.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, вялость, снижение концентрации внимания, головокружение. Возможны сухость во рту, задержка мочеиспускания, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения аккомодации. В редких случаях наблюдаются экстрапирамидные расстройства, особенно при высоких дозах или длительном приёме.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам;
• закрытоугольную глаукому;
• гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• детский возраст младше установленного для конкретной формы порога;
• период лактации.

С осторожностью применяют при эпилепсии, паркинсонизме, тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Взаимодействия

Прометазин усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему: седативных, снотворных, наркотических анальгетиков, алкоголя. Одновременный приём с ингибиторами МАО повышает риск гипертонического криза и экстрапирамидных нарушений. Сочетание с антихолинергическими препаратами усиливает сухость слизистых и другие холинолитические эффекты. Возможно ослабление действия леводопы.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При длительном применении возможно развитие толерантности к седативному эффекту. Резкая отмена после продолжительного приёма не рекомендуется.

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран прометазин отпускается по рецепту врача. В некоторых юрисдикциях безрецептурные формы ограничены по дозе и показаниям. Препарат входит в перечни жизненно важных лекарственных средств ряда государств. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; растворы для инъекций требуют соблюдения условий холодовой цепи.

¶Место в терапии

Несмотря на появление антигистаминных средств второго и третьего поколений, не вызывающих выраженной сонливости, прометазин сохраняет значение в неотложных ситуациях, при необходимости быстрого седативного и противорвотного эффекта, а также в качестве компонента премедикации. Его ограниченное применение в амбулаторной практике связано прежде всего с седативным действием и влиянием на психомоторные функции.