Профлосин как лекарственное средство¶

Профлосин — торговое наименование лекарственного препарата на основе тамсулозина гидрохлорида, относящегося к группе альфа1-адреноблокаторов. Применяется преимущественно в урологии для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты). Действующее вещество — тамсулозин — селективно блокирует α1A-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, что приводит к их расслаблению и улучшению оттока мочи. Препарат выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением и капсул.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тамсулозин — это оптически активное производное сульфонамида, проявляющее высокую селективность в отношении подтипов α1A- и α1D-адренорецепторов. Указанные рецепторы преобладают в ткани предстательной железы, мочевом пузыре и уретре, тогда как α1B-рецепторы локализуются преимущественно в гладких мышцах сосудов. Именно селективность объясняет, почему тамсулозин реже вызывает выраженное снижение артериального давления по сравнению с неселективными альфа-блокаторами.

Блокада α1A-рецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей, уменьшая динамический компонент инфравезикальной обструкции. Это облегчает мочеиспускание, уменьшает его частоту, ослабляет ночные позывы (никтурию) и улучшает силу струи. При этом размер предстательной железы под действием препарата не уменьшается — эффект носит функциональный, а не объёмный характер.

¶Формы выпуска и состав

Профлосин производится в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества могут различаться в зависимости от производителя и конкретной лекарственной формы. Дозировка 0,4 мг является стандартной суточной дозой для большинства пациентов.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат назначают для устранения:

• затруднённого начала мочеиспускания;
• слабой и прерывистой струи мочи;
• учащённых позывов, в том числе в ночное время;
• чувства неполного опорожнения мочевого пузыря.

Профлосин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5α-редуктазы (например, финастеридом), особенно при увеличенной массе простаты. Комбинированное лечение воздействует одновременно на динамический и механический компоненты обструкции.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тамсулозину или вспомогательным компонентам;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (в отдельных случаях).

С осторожностью препарат назначают при склонности к снижению артериального давления, при планируемой операции по поводу катаракты (тамсулозин повышает риск интраоперационной нестабильности радужки — синдрома IFIS), а также пациентам с нарушением функции почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще всего связаны с вазодилатацией и нарушением эякуляции. Среди наиболее частых:

• головокружение, головная боль;
• ретроградная или отсутствующая эякуляция;
• снижение артериального давления, ортостатические реакции;
• сухость во рту, тошнота, запор или диарея;
• кожные реакции, редко — ангионевротический отёк.

Большинство побочных эффектов носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата. Ретроградная эякуляция, хотя и встречается относительно часто, считается обратимой после прекращения терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 100 % при приёме натощак; пища замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов при пролонгированных формах. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения составляет в среднем 10–13 часов у здоровых взрослых и удлиняется у пожилых пациентов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменённом виде.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования предстательной железы, поскольку симптомы аденомы и рака простаты могут совпадать. При планировании офтальмологических операций пациент должен информировать хирурга о приёме тамсулозина. Резкая отмена препарата не сопровождается синдромом отмены, однако прекращение лечения возвращает исходную выраженность симптомов.

¶Место в терапии и аналоги

Тамсулозин входит в число препаратов первой линии для медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы наряду с другими альфа1-блокаторами (альфузозин, доксазозин, силодозин) и ингибиторами 5α-редуктазы. Аналоги Профлосина содержат то же действующее вещество под иными торговыми названиями. Выбор конкретного препарата определяется переносимостью, сопутствующими заболеваниями и профилем побочных эффектов. Решение о назначении и замене препарата принимает врач.