Препараты с пантопразолом¶

Пантопразол — действующее вещество (международное непатентованное наименование), относящееся к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Лекарственные препараты на его основе применяются для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используются при кислотозависимых заболеваниях: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Пантопразол выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Механизм действия

Пантопразол блокирует фермент H⁺/K⁺-АТФазу (протонную помпу) париетальных клеток слизистой оболочки желудка, отвечающую за конечный этап выделения ионов водорода в просвет желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством: в кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит — циклический сульфенамид, который связывается с сульфгидрильными группами фермента. Действие развивается в течение первого часа после приёма и сохраняется до 24 часов и более.

По сравнению с омепразолом пантопразол обладает несколько более высокой биодоступностью и меньшим риском лекарственных взаимодействий, поскольку в меньшей степени зависит от изофермента CYP2C19 системы цитохрома P450. Это делает его предпочтительным при необходимости одновременного приёма с клопидогрелом и рядом других препаратов.

¶Формы выпуска и дозировки

Пантопразол доступен в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг и 40 мг;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг;
• в некоторых странах — таблетки по 80 мг.

Стандартная схема приёма — 1 раз в сутки, обычно утром, до еды, что связано с особенностями активации протонной помпы во время приёма пищи. Курс лечения зависит от показания и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Торговые наименования

Пантопразол выпускается как под оригинальным, так и под множеством дженерических названий. Среди распространённых торговых наименований:

Оригинальным препаратом считается Контролок, зарегистрированный компанией Byk Gulden (впоследствии вошедшей в состав Takeda). После истечения патентной защиты на рынке появилось большое число воспроизведённых препаратов (дженериков), которые содержат то же действующее вещество и выпускаются в сопоставимых дозировках.

¶Показания к применению

Основные показания, при которых назначают препараты пантопразола:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• лечение кислотозависимых состояний у пациентов, нуждающихся в длительной антисекреторной терапии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Пантопразол, как и другие ИПП, в целом хорошо переносится. К частым нежелательным реакциям относят головную боль, диарею, запор, тошноту, метеоризм, боли в животе, сухость во рту. Реже возникают аллергические реакции, нарушения сна, повышение активности печёночных ферментов.

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата, а также тяжёлые нарушения функции печени в стадии декомпенсации. При длительном приёме высоких доз обсуждается риск снижения всасывания витамина B12, магния, кальция и повышения вероятности переломов, а также инфекций, связанных с изменением микрофлоры кишечника (например, Clostridioides difficile).

¶Особенности применения

Пантопразол не предназначен для немедленного устранения симптомов изжоги, поскольку его эффект развивается постепенно. Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая, так как оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка. При внутривенном введении раствор готовят непосредственно перед использованием.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают с осторожностью, только при наличии чётких показаний. При необходимости длительной терапии рекомендуется периодическая оценка состояния пациента и пересмотр доз.

¶Правовой статус и отпуск из аптек

В Российской Федерации препараты пантопразола отпускаются по рецепту врача. Они включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на отдельные торговые наименования. Пантопразол входит в стандарты медицинской помощи при ряде гастроэнтерологических заболеваний и в клинические рекомендации по лечению кислотозависимых состояний.

¶Отличие от других ингибиторов протонной помпы

Помимо пантопразола, к группе ИПП относятся омепразол, эзомепразол, лансопразол и рабепразол. Пантопразол выделяется среди них меньшей зависимостью метаболизма от изофермента CYP2C19, что снижает риск взаимодействия с клопидогрелом, диазепамом, фенитоином и некоторыми другими препаратами. Это свойство нередко учитывают при выборе ИПП для пациентов, принимающих несколько лекарств одновременно.