Плавикс: состав и действующее вещество¶

Плавикс — торговое наименование антиагрегантного лекарственного препарата, действующим веществом которого является клопидогрел. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Оригинальный препарат производится компанией Sanofi; после истечения патентной защиты на рынке присутствуют многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «клопидогрел».

¶Действующее вещество

Основу состава Плавикса образует клопидогрел — антиагрегант из группы тиенопиридинов. В таблетках он содержится в форме соли — клопидогрела гидросульфата, что обеспечивает необходимую стабильность и растворимость соединения. Клопидогрел является пролекарством: сам по себе он неактивен и приобретает фармакологические свойства лишь после метаболических превращений в организме.

Стандартные дозировки действующего вещества:

Дозировка 300 мг используется преимущественно для так называемой нагрузочной дозы в начале терапии, тогда как 75 мг — для поддерживающего ежедневного приёма.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблетки входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, которые формируют основу, обеспечивают сыпучесть массы при прессовании и стабильность при хранении. Для оригинального Плавикса 75 мг типичен следующий набор:

• Ядро таблетки: маннит (маннитол), микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, гидрогенизированное касторовое масло.
• Плёночная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель красный оксид железа.

Состав дженериков может отличаться: производители вправе заменять отдельные вспомогательные вещества при условии сохранения биоэквивалентности. Именно поэтому у разных торговых марок клопидогрела встречаются иные наполнители, разрыхлители и красители, а также другая форма выпуска оболочки.

¶Форма выпуска и внешний вид

Плавикс выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых розовой плёночной оболочкой. Таблетки 75 мг имеют характерную розовую окраску, обусловленную красителем на основе оксида железа. Препарат фасуется в блистеры из алюминиевой фольги и полимерных материалов, которые помещаются в картонные пачки. Упаковки содержат 14, 28 или 84 таблетки в зависимости от модификации.

¶Механизм действия состава

Терапевтический эффект определяется именно клопидогрелом. После приёма внутрь вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается двухэтапному метаболизму в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Образовавшийся активный метаболит необратимо связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов и блокирует их активацию, запускаемую аденозиндифосфатом. В результате тромбоциты утрачивают способность к агрегации, а восстановление их функции возможно лишь по мере образования новых клеток — в течение примерно 7–10 суток после отмены препарата.

¶Показания к применению

Клопидогрел в составе Плавикса применяется в следующих ситуациях:

• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда или ишемический инсульт;
• лечение острого коронарного синдрома, в том числе в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (двойная антиагрегантная терапия);
• профилактика тромбозов после стентирования коронарных артерий;
• предупреждение тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Состав препарата накладывает ограничения на его применение. К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому вспомогательному компоненту, активное кровотечение (в том числе внутричерепное), тяжёлая печёночная недостаточность. С осторожностью препарат назначают при недавних травмах и хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, почечной недостаточности.

Отдельного внимания заслуживает наличие лактозы в оболочке: пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы состав оригинального Плавикса может не подходить. Кроме того, одновременный приём с омепразолом и некоторыми другими ингибиторами протонной помпы способен снижать эффективность клопидогрела из-за конкуренции за печёночные ферменты.

¶Аналоги и воспроизведённые препараты

После окончания срока действия патента в разных странах зарегистрированы десятки дженериков клопидогрела. Их действующее вещество идентично оригинальному, однако вспомогательные компоненты, оболочка и внешний вид таблеток могут различаться. Биоэквивалентность таких препаратов подтверждается клиническими исследованиями. При выборе между оригиналом и дженериком учитываются взаимозаменяемость, стоимость и переносимость конкретным пациентом.

¶Хранение и условия отпуска

Плавикс отпускается по рецепту врача. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет несколько лет с даты выпуска. Препарат не следует применять после истечения указанного срока.

¶Значение состава для терапии

Понимание состава Плавикса важно по нескольким причинам. Во-первых, именно форма соли и набор вспомогательных веществ определяют стабильность, всасывание и биодоступность действующего компонента. Во-вторых, знание полного перечня ингредиентов позволяет выявлять индивидуальную непереносимость и избегать нежелательных реакций. В-третьих, сопоставление состава оригинала и дженериков помогает врачу и пациенту осознанно выбирать препарат в рамках назначенной антиагрегантной терапии.