Платифиллина гидротартрат¶

Платифиллина гидротартрат — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, применяемое преимущественно как спазмолитик и холинолитик. По химическому строению представляет собой кислый виннокислый (гидротартрат) эфир аминоспирта платинецина и троповой кислоты; является алкалоидом, выделяемым из растений рода крестовник (Senecio), в частности крестовника широколистного (Senecio platyphyllus). По фармакологическому действию близок к атропину, но уступает ему по силе влияния на периферические холинорецепторы и несколько отличается по спектру эффектов.

¶Химическая природа и происхождение

Платифиллин относится к группе тропановых алкалоидов. Его молекула содержит тропановое ядро, соединённое сложноэфирной связью с остатком троповой кислоты, что роднит его с атропином и скополамином. В лекарственной форме используется соль — гидротартрат, обеспечивающий хорошую растворимость в воде и стабильность раствора.

Сырьём для получения служат растения рода Senecio, произрастающие в горных районах Кавказа и Закавказья. Алкалоид был выделен в первой половине XX века в ходе изучения отечественной лекарственной флоры, а затем внедрён в медицинскую практику как доступный аналог атропина. Помимо природного сырья, известны пути полусинтетического получения.

¶Фармакологическое действие

Платифиллина гидротартрат блокирует м-холинорецепторы, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Это приводит к:

• снижению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов — желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов;
• расширению зрачка (мидриаз) и параличу аккомодации;
• уменьшению секреции слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желёз;
• угнетению вагусных влияний на сердце, что проявляется умеренной тахикардией;
• расширению сосудов кожи и некоторому снижению артериального давления.

Отличия от атропина заключаются в менее выраженном влиянии на сердце и глаз при более заметном спазмолитическом эффекте в отношении гладкой мускулатуры. Кроме того, препарат оказывает умеренное седативное и центральное холинолитическое действие, что связывают с проникновением через гематоэнцефалический барьер.

¶Показания к применению

Средство применяется при спазмах гладкой мускулатуры различного происхождения:

Препарат также входит в состав комбинированных спазмолитических и обезболивающих средств.

¶Способы введения и дозирование

Выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и в составе комплексных препаратов. Раствор вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно; при необходимости применяется в виде глазных капель. Дозы подбираются индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и характера заболевания. При приёме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет несколько миллиграммов; суточная кратность определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, головокружение, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения, иногда — возбуждение и нарушение ориентации.

Противопоказания включают:

• глаукому (особенно закрытоугольную);
• органические поражения сердца и выраженный атеросклероз;
• гипертрофию предстательной железы с нарушением мочеиспускания;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• индивидуальную непереносимость компонентов.

С осторожностью назначают при беременности, в период лактации, а также при состояниях, сопровождающихся задержкой мочи.

¶Передозировка и взаимодействие

При превышении дозы развивается картина, сходная с отравлением атропином: сухость кожи и слизистых, резкое расширение зрачков, светобоязнь, тахикардия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, в тяжёлых случаях — кома. Первая помощь включает отмену препарата, промывание желудка (при приёме внутрь), введение антихолинэстеразных средств (например, прозерина) и симптоматическую терапию.

Платифиллин ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств, усиливает эффект трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов и других средств с холинолитической активностью.

¶Место в клинической практике

Благодаря сочетанию спазмолитического и умеренного холинолитического действия платифиллина гидротартрат остаётся востребованным в неотложной и плановой терапии спастических состояний, особенно в гастроэнтерологии, урологии и неврологии. В ряде стран он включён в национальные перечни жизненно важных лекарственных средств. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.