Платифиллин: свойства и применение¶

Платифиллин — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях рода крестовник (Senecio), в частности в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus). Применяется главным образом как спазмолитик и холинолитик для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов, расширения зрачка и снижения секреции желёз. По химическому строению близок к атропину, но уступает ему по силе действия и несколько отличается по спектру эффектов.

¶Химическая природа и происхождение

Платифиллин относится к алкалоидам группы пирролизидина. Впервые был выделен из крестовника широколистного, произрастающего в горных районах Кавказа. По структуре представляет собой сложный эфир, образованный аминоспиртом платинецином и метилэтилуксусной кислотой. Выпускается в виде солей — чаще всего гидротартрата (кислого виннокислого платифиллина), который хорошо растворим в воде и применяется для инъекций.

В медицинской практике используют синтетические и полусинтетические формы, а также препараты на основе растительного сырья. Платифиллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран постсоветского пространства.

¶Механизм действия

Платифиллин блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах, сердце, железах и центральной нервной системе. В результате нарушается передача импульсов от парасимпатической нервной системы, что приводит к:

• расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• расширению зрачка (мидриаз) и параличу аккомодации;
• снижению секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желёз;
• уменьшению тонуса блуждающего нерва и, как следствие, умеренному учащению сердечного ритма;
• угнетению некоторых функций центральной нервной системы, что проявляется седативным и противорвотным эффектом.

От атропина платифиллин отличается менее выраженным влиянием на сердце и зрачок, но более сильным действием на сосуды и гладкие мышцы внутренних органов. Он также несколько слабее атропина по способности подавлять секрецию желёз.

¶Показания к применению

Спектр применения платифиллина определяется его спазмолитическим и холинолитическим действием. Основные показания:

• спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости: желудка, кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• почечная и печёночная колика;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии;
• бронхоспазм при бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях;
• спазмы периферических сосудов, в том числе при гипертонической болезни и стенокардии (как вспомогательное средство);
• в офтальмологии — для расширения зрачка при диагностических процедурах;
• в анестезиологии — для уменьшения секреции дыхательных путей перед наркозом и во время операций;
• при отравлениях фосфорорганическими соединениями и другими холиномиметиками в качестве антидота.

¶Способы введения и дозировка

Платифиллин применяют внутрь, подкожно, внутримышечно и внутривенно, а также местно в виде глазных капель. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели лечения. Взрослым обычно назначают 0,002–0,005 г внутрь или 0,002 г подкожно. Высшие дозы для взрослых при приёме внутрь — 0,01 г разово и 0,03 г в сутки; при подкожном введении — 0,01 г разово и 0,03 г в сутки. Детям дозы рассчитывают по возрасту и массе тела.

Раствор для инъекций чаще всего содержит 0,2 % гидротартрата платифиллина. Глазные капли имеют концентрацию 1 %, 2 % или 5 %.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, учащённое сердцебиение, головокружение, затруднение мочеиспускания, запоры, покраснение кожи. При передозировке возможны возбуждение, галлюцинации, судороги, резкая тахикардия и падение артериального давления.

Противопоказания включают глаукому (особенно закрытоугольную), выраженный атеросклероз, декомпенсированную сердечную недостаточность, гипертрофию предстательной железы с нарушением мочеиспускания, тяжёлые заболевания печени и почек, а также повышенную индивидуальную чувствительность к препарату.

¶Особые указания

При применении платифиллина следует соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поскольку препарат может вызывать тахикардию и изменения артериального давления. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, из-за возможного нарушения аккомодации и головокружения.

Платифиллин способен усиливать действие других холинолитических средств и ослаблять эффект холиномиметиков. Совместное применение с антидепрессантами, антигистаминными препаратами и некоторыми противопаркинсоническими средствами повышает риск побочных реакций.

¶Место в терапии

Платифиллин остаётся востребованным спазмолитиком в гастроэнтерологии, урологии, офтальмологии и анестезиологии. Его умеренное действие и относительно невысокая токсичность делают его удобным средством для купирования спазмов и подготовки к процедурам. В то же время при выраженных состояниях, требующих мощного холинолитического эффекта, чаще применяют атропин или синтетические аналоги. Платифиллин выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и глазных капель, что обеспечивает гибкость в выборе способа введения.