Пирацетам как ноотропный препарат¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство, относящееся к фармакологической группе ноотропов (от греч. noos — разум, tropos — направление). По химической структуре представляет собой циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — 2-оксо-1-пирролидинацетамид. Препарат был синтезирован в 1964 году в Бельгии и стал первым представителем класса ноотропных средств, положив начало целому направлению психофармакологии, изучающему вещества, влияющие на высшие интегративные функции мозга.

¶Фармакологическая группа

Пирацетам относится к группе ноотропов — средств, которые избирательно стимулируют когнитивные функции, улучшают память, внимание и способность к обучению, повышают устойчивость мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. В анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) препарат имеет код N06BX03 и отнесён к подгруппе «Психостимуляторы и ноотропы прочие».

Ноотропы не являются психостимуляторами в классическом понимании: они не вызывают выраженного возбуждения, двигательной активности или эйфории и не формируют зависимости. Пирацетам также иногда относят к «метаболическим церебропротекторам», поскольку его действие связано с улучшением энергетического обмена в нервной ткани. По химическому происхождению он классифицируется как производное пирролидона и рассматривается как структурный аналог ГАМК, хотя напрямую не связывается с ГАМК-рецепторами.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Считается, что препарат оказывает комплексное влияние на нейрометаболические и нейрофизиологические процессы:

• повышает утилизацию глюкозы и кислорода клетками головного мозга, усиливая энергетический обмен;
• стимулирует синтез фосфолипидов и белков, стабилизируя мембраны нейронов;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего эффекта;
• модулирует активность нейромедиаторных систем, в частности ацетилхолиновой и глутаматергической;
• повышает плотность синапсов и улучшает межнейронную передачу сигнала.

Пирацетам не является прямым агонистом или антагонистом конкретных рецепторов, что отличает его от большинства психотропных средств. Его эффект развивается постепенно, обычно в течение нескольких недель приёма.

¶Показания к применению

В клинической практике пирацетам применяется при состояниях, сопровождающихся снижением когнитивных функций:

В ряде стран пирацетам применяется также для коррекции дислексии у детей и при вертиго. Назначение препарата должно производиться врачом с учётом противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

¶Формы выпуска и дозирование

Пирацетам выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы по 200 и 400 мг;
• таблетки по 800 и 1200 мг;
• раствор для инъекций (20 % ампулы);
• гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь.

Стандартная суточная доза для взрослых при пероральном приёме составляет от 800 до 2400 мг, разделённых на 2–3 приёма. При парентеральном введении дозы подбираются индивидуально. Курс лечения обычно длительный — от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Пирацетам считается относительно безопасным препаратом с низкой токсичностью. Среди возможных нежелательных реакций отмечаются:

• со стороны нервной системы — повышенная возбудимость, раздражительность, нарушения сна, головокружение, тремор;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в животе, диарея;
• со стороны обмена веществ — увеличение массы тела;
• аллергические реакции.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острые нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому типу, терминальную стадию почечной недостаточности, психомоторное возбуждение, хорею Гентингтона, а также беременность и период лактации. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶История и значение

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в лабораториях бельгийской фармацевтической компании UCB фармакологами Корнелиу Джурджа и Виктором Склетой. Первоначально соединение рассматривалось как средство для улучшения памяти у пожилых пациентов. В 1972 году Джурджа предложил термин «ноотропы» для обозначения класса веществ, обладающих подобным действием.

Пирацетам стал родоначальником большой группы препаратов — так называемых «рацетамов» (анирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам и других), многие из которых не получили широкого клинического применения. В ряде стран, включая США, пирацетам не одобрен как рецептурный лекарственный препарат и реализуется в качестве биологически активной добавки, что связано с дискуссиями о доказанности его клинической эффективности.

¶Место в классификации ноотропов

Современные классификации ноотропов выделяют несколько подгрупп: производные пирролидона (к которым относится пирацетам), производные ГАМК, нейропептиды, антиоксиданты и другие. Пирацетам остаётся эталонным препаратом сравнения, относительно которого оцениваются новые ноотропные средства. Несмотря на десятилетия применения, вопрос о его доказанной эффективности при отдельных показаниях остаётся предметом научных исследований и клинических рекомендаций.