Пилокарпин как лекарственное средство¶

Пилокарпин — лекарственное средство растительного происхождения, алкалоид, выделяемый из листьев растений рода Pilocarpus (семейство рутовые), применяемый преимущественно в офтальмологии и стоматологии. По фармакологическому действию относится к группе м-холиномиметиков (агонистов мускариновых ацетилхолиновых рецепторов). Международное непатентованное наименование — pilocarpine; торговые названия включают «Пилокарпина гидрохлорид», «Салаген», «Пилопин» и другие. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; в России отпускается по рецепту.

¶История

Алкалоид был выделен в 1875 году бразильским врачом и химиком Жозе Кантиду да Силва Пинту из листьев кустарника Pilocarpus pennatifolius, произрастающего в Южной Америке. Название рода растений, от которого происходит термин, связано с греческими словами «пилос» (войлок, шапка) и «карпос» (плод) — из-за опушённых плодов. Химическая структура была установлена в начале XX века, а синтез осуществлён в 1930-х годах. С конца XIX века пилокарпин применяется в офтальмологии для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления.

¶Химические свойства

Пилокарпин представляет собой производное имидазола, связанное с лактоновым кольцом. Брутто-формула — C₁₁H₁₆N₂O₂, молярная масса — 208,26 г/моль. В медицинской практике используется в виде солей, чаще всего гидрохлорида и нитрата, которые хорошо растворимы в воде. Растворы имеют слабокислую реакцию; для стабилизации добавляют буферные компоненты и консерванты. Вещество светочувствительно и требует хранения в защищённом от света месте.

¶Механизм действия

Пилокарпин напрямую стимулирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы (М₁–М₃), имитируя эффект ацетилхолина, но не разрушается ацетилхолинэстеразой. Это приводит к:

• сокращению мышцы, суживающей зрачок (миоз);
• усилению секреции экзокринных желёз — слюнных, слёзных, потовых, бронхиальных, желудочных;
• повышению тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, мочевого пузыря, матки;
• замедлению сердечного ритма при системном действии;
• снижению внутриглазного давления за счёт улучшения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и шлеммов канал.

Антагонистом пилокарпина является атропин, блокирующий м-холинорецепторы.

¶Применение

¶Офтальмология

Основная область применения — лечение глаукомы (открытоугольной и закрытоугольной форм) и купирование острого приступа повышения внутриглазного давления. Растворы в концентрациях 1 %, 2 % и 4 % закапывают в конъюнктивальный мешок; эффект развивается через 10–30 минут и сохраняется 4–8 часов. Применяется также для диагностики: сужение зрачка после инстилляции позволяет оценить проходимость путей оттока. В офтальмохирургии используется для сужения зрачка перед некоторыми операциями и после применения мидриатиков.

¶Стоматология и другие области

При ксеростомии (сухости полости рта), вызванной лучевой терапией опухолей головы и шеи или синдромом Шегрена, применяются таблетки пилокарпина и его гелевые формы. Препарат стимулирует слюноотделение и облегчает глотание и речь. В гастроэнтерологии иногда используется при атонии кишечника, в урологии — при задержке мочи нейрогенного происхождения. В диагностике применяется в составе потовых проб (например, йод-крахмальная проба Минора) для оценки функции потовых желёз.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При местном применении в офтальмологии возможны: кратковременное жжение, гиперемия конъюнктивы, спазм аккомодации, мигренеподобные боли, снижение остроты зрения в сумерках. При системном приёме типичны: гиперсаливация, потливость, тошнота, диарея, брадикардия, бронхоспазм, гипотензия. Возможно развитие толерантности при длительном использовании.

Противопоказания включают: ирит, иридоциклит, бронхиальную астму в стадии обострения, язвенную болезнь, выраженную брадикардию, гипотензию, эпилепсию, беременность и период лактации. Осторожность требуется при сердечной недостаточности и гипертиреозе.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозирование подбирается индивидуально; при офтальмологическом применении частота инстилляций варьирует от 2 до 4 раз в сутки.

¶Правовой статус и регулирование

В России пилокарпин относится к рецептурным препаратам; его оборот регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». В США и странах ЕС — также отпускается по рецепту. Вещество не включено в списки наркотических и психотропных средств, однако требует контроля качества и соблюдения условий хранения.

¶Значение

Пилокарпин остаётся одним из базовых препаратов для лечения глаукомы, особенно в условиях ограниченного доступа к более современным аналогам (тимолол, латанопрост). Его доступность, низкая стоимость и доказанная эффективность обеспечивают устойчивое применение в клинической практике уже более века. Исследования продолжаются в направлении создания пролонгированных форм и комбинированных препаратов.