Пастинацин — спазмолитик из пастернака посевного¶

Пастинацин — лекарственное средство растительного происхождения, спазмолитик миотропного действия. Представляет собой сумму фурокумаринов, получаемых из плодов (семян) пастернака посевного (Pastinaca sativa). Применяется главным образом при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, жёлчевыводящих и мочевыводящих путей, а также при коронарной недостаточности.

¶Происхождение и химическая природа

Пастернак посевной — двулетнее травянистое растение семейства зонтичных (Apiaceae), культивируемое как овощ и встречающееся в диком виде. Его плоды содержат комплекс биологически активных веществ, среди которых преобладают фурокумарины: пастинацин (изомер императорина), императорин, ксантотоксин, бергаптен, изопимпинеллин и другие. Именно эта фракция обусловливает спазмолитическое действие.

Действующее начало препарата — смесь фурокумаринов, стандартизированная по содержанию основного компонента. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях и жирах. Фурокумарины относятся к производным кумарина, конденсированным с фурановым циклом; их биологическая активность связана со способностью влиять на тонус гладких мышц и на обмен медиаторов.

¶История и разработка

Растения рода пастернак издавна использовались в народной медицине как средство при болях в животе, коликах и отёках. Научное изучение фурокумаринов пастернака активизировалось в середине XX века, когда были выделены и охарактеризованы отдельные компоненты. На основе этих исследований в СССР был создан отечественный препарат пастинацин, выпускавшийся в таблетированной форме. Он стал одним из примеров советской фитофармакологии, ориентированной на местное растительное сырьё.

¶Фармакологическое действие

Пастинацин оказывает спазмолитическое (миотропное) и в некоторой степени коронарорасширяющее действие. Механизм связан с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, что снижает повышенный тонус и устраняет спазм без выраженного влияния на центральную нервную систему. Препарат не относится к холинолитикам и не блокирует М-холинорецепторы напрямую, что отличает его от атропина и его производных.

Эффекты:

• снижение тонуса и моторики гладких мышц желудка, кишечника, жёлчных протоков;
• расслабление мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря;
• расширение коронарных сосудов, улучшение кровоснабжения миокарда;
• умеренное седативное и обезболивающее действие при спастических состояниях.

¶Показания к применению

Традиционно пастинацин назначали при:

• спазмах желудка и кишечника, спастических колитах;
• желчнокаменной болезни и дискинезии жёлчевыводящих путей;
• почечнокаменной болезни, спазмах мочеточников;
• стенокардии и коронарной недостаточности (в составе комплексной терапии);
• некоторых формах гипертонической болезни.

В современной клинической практике препарат применяется ограниченно: его потеснили синтетические спазмолитики (дротаверин, мебеверин и другие), обладающие более предсказуемым и избирательным действием.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускался в виде таблеток, обычно по 0,02 г (20 мг) действующего вещества. Типичная схема приёма — по одной таблетке 2–3 раза в день до еды; при необходимости разовую дозу увеличивали. Курс и дозировку определял врач. Продолжительность приёма зависела от характера заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, горечь во рту, диспепсия;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету — свойство фурокумаринов);
• при длительном приёме — риск кумуляции и усиления фототоксичности.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность и период лактации, детский возраст, тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью применяют при склонности к фотодерматозам. Из-за фотосенсибилизирующих свойств фурокумаринов во время лечения рекомендуется ограничивать инсоляцию.

¶Место в классификации

Пастинацин относят к группе миотропных спазмолитиков растительного происхождения. Он отличается от нейротропных спазмолитиков (атропин, платифиллин) механизмом действия и от синтетических миотропных средств (папаверин, дротаверин) происхождением. В анатомо-терапевтическо-химической классификации подобные средства обычно относят к препаратам, применяемым при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта и при заболеваниях жёлчевыводящих путей.

¶Современный статус

В России и ряде стран постсоветского пространства пастинацин остаётся зарегистрированным, но малодоступным препаратом: объёмы производства сократились, а в аптечной сети он встречается редко. Интерес к нему сохраняется в контексте изучения фурокумаринов как перспективных соединений с разнообразной биологической активностью — от спазмолитической до фототерапевтической. Часть фурокумаринов пастернака исследуется также на предмет противоопухолевой и фотосенсибилизирующей активности, однако такие направления относятся к экспериментальной фармакологии и не связаны с применением пастинацина как спазмолитика.

¶Безопасность и особенности применения

Ключевая особенность препарата — фототоксичность, обусловленная фурокумариновой природой. Это требует осторожности при сочетании с ультрафиолетовым облучением, в том числе при физиотерапевтических процедурах. Кроме того, как и для других растительных средств, характерна вариабельность состава сырья в зависимости от региона произрастания и условий культивирования, что влияет на стандартизацию. По этой причине контроль качества растительного сырья и готовой формы имеет существенное значение.