Паркопан — лекарственный препарат¶

Паркопан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тригексифенидила (тригексифенидила гидрохлорида), относящегося к группе центральных холинолитиков (антихолинергических средств). Применяется преимущественно в неврологии для коррекции экстрапирамидных нарушений, в первую очередь лекарственного паркинсонизма и некоторых форм тремора. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Название «Паркопан» зарегистрировано как торговый знак рядом фармацевтических компаний в разных странах; в России и странах постсоветского пространства препарат известен именно под этим наименованием.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тригексифенидил — синтетическое производное пиперидина, по химической структуре близкое к атропину по фармакологическому профилю, но с преимущественно центральным действием. Механизм связан с блокадой м-холинорецепторов в центральной нервной системе, прежде всего в базальных ганглиях. Это восстанавливает баланс между дофаминергической и холинергической системами, нарушенный при паркинсонизме.

При дефиците дофамина, характерном для болезни Паркинсона и лекарственного паркинсонизма, активность холинергических нейронов стриатума становится относительно избыточной. Блокада холинорецепторов снижает эту гиперактивность и уменьшает выраженность тремора, ригидности и некоторых других симптомов. Периферическое антихолинергическое действие выражено слабее, чем у атропина, что снижает частоту побочных эффектов со стороны внутренних органов, хотя полностью их не исключает.

¶История

Тригексифенидил был синтезирован в середине XX века, в период активного поиска средств для лечения паркинсонизма. До появления леводопы в конце 1960-х годов центральные холинолитики оставались основным классом препаратов для симптоматической терапии болезни Паркинсона. Синтетические антихолинергики пришли на смену алкалоидам красавки (белладонны), которые применялись с XIX века, но плохо переносились.

После внедрения леводопы и её комбинированных форм роль холинолитиков изменилась: они перестали быть препаратами первой линии при болезни Паркинсона, но сохранили значение при лекарственном паркинсонизме, вызванном нейролептиками, и при эссенциальном треморе. Торговое наименование «Паркопан» использовалось рядом производителей, в том числе в виде комбинированных форм, например с леводопой.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• лекарственный (нейролептический) паркинсонизм — экстрапирамидные расстройства, возникающие на фоне приёма антипсихотиков;
• болезнь Паркинсона — как вспомогательное средство, преимущественно при преобладании тремора;
• эссенциальный тремор и некоторые другие гиперкинезы;
• отдельные формы мышечной ригидности и спастичности (ограниченно).

При болезни Паркинсона препарат чаще применяется в комбинации с дофаминергическими средствами либо у пациентов, плохо переносящих леводопу. При нейролептическом паркинсонизме он нередко остаётся одним из основных вариантов коррекции.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• атония кишечника, склонность к запорам и кишечной непроходимости;
• тахиаритмии, тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от конкретной формы).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при когнитивных нарушениях, психозах в анамнезе, поскольку антихолинергическая нагрузка может усиливать спутанность и ухудшать память.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обусловлены преимущественно центральным и периферическим антихолинергическим действием:

При длительном приёме возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно. Резкое прекращение приёма может привести к обострению экстрапирамидной симптоматики.

¶Режим дозирования и взаимодействия

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая до достижения эффекта. Кратность приёма обычно 1–3 раза в сутки, приём возможен во время или после еды для уменьшения раздражения слизистой желудка.

Препарат усиливает действие других холинолитиков, включая противопаркинсонические средства, спазмолитики, некоторые антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты. Одновременный приём с нейролептиками требует контроля, поскольку возможны как взаимное усиление центральных эффектов, так и снижение антипсихотического действия. Сочетание с леводопой может усиливать дискинезии.

¶Место в современной терапии

С появлением более избирательных дофаминергических препаратов и агонистов дофаминовых рецепторов значение центральных холинолитиков в лечении болезни Паркинсона снизилось. Однако при лекарственном паркинсонизме они остаются востребованными, особенно когда применение леводопы нежелательно или недостаточно эффективно. Тригексифенидил включён в ряд национальных клинических рекомендаций и перечней лекарственных средств; в России препараты на его основе отпускаются по рецепту врача.

¶Безопасность и контроль

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами при появлении сонливости или нечёткости зрения. Требуется регулярный контроль состояния зрения, функции мочевыделительной системы и психического статуса, особенно у пожилых. При появлении галлюцинаций, выраженной спутанности или задержки мочи необходимо обратиться к врачу для коррекции терапии.

Информация о препарате предназначена для специалистов здравоохранения; самостоятельное применение, изменение дозы или отмена лечения недопустимы.