Пара-аминосалицилат натрия-Бинергия¶

Пара-аминосалицилат натрия-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК), противотуберкулёзного средства, применяемого в комплексной терапии туберкулёза. Относится к группе противотуберкулёзных препаратов второго ряда (резервных) и выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Производитель — российская фармацевтическая компания «Бинергия» (Бинергия, АО). Международное непатентованное наименование действующего вещества — аминосалициловая кислота (в форме натриевой соли).

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — пара-аминосалицилат натрия (аминосалицилат натрия) — представляет собой натриевую соль 4-амино-2-гидроксибензойной кислоты. Это синтетическое противомикробное средство, активное в отношении микобактерий туберкулёза (Mycobacterium tuberculosis). Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения.

Лекарственная форма и дозировка: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, как правило, во флаконах по 3 г действующего вещества. Раствор готовят непосредственно перед применением и вводят внутривенно капельно (в виде инфузии).

¶История и место в терапии туберкулёза

Пара-аминосалициловая кислота была синтезирована в 1940-х годах, а её противотуберкулёзная активность установлена вскоре после открытия стрептомицина. В середине XX века ПАСК стала одним из первых противотуберкулёзных препаратов и долгое время входила в стандартные схемы лечения наряду со стрептомицином и изониазидом.

С развитием фтизиатрии и появлением более эффективных препаратов первого ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол) значение ПАСК изменилось: её стали относить к препаратам второго ряда (резервным). В современных схемах она применяется прежде всего при лекарственной устойчивости микобактерий, непереносимости основных препаратов или в составе комбинированной терапии по индивидуальным показаниям.

¶Механизм действия

Аминосалициловая кислота действует бактериостатически: она подавляет рост и размножение микобактерий туберкулёза, не вызывая их быстрой гибели. Механизм связан с нарушением синтеза фолатов (фолиевой кислоты) в микробной клетке, поскольку ПАСК является структурным аналогом пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) — компонента, необходимого бактериям для синтеза фолатов. Конкурируя с ПАБК, препарат блокирует соответствующие ферментные реакции, что тормозит метаболизм и деление микобактерий.

Вследствие бактериостатического характера действия и относительно невысокой активности препарат применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, что также снижает риск формирования устойчивости.

¶Показания к применению

Основное показание — туберкулёз различной локализации в составе комплексной терапии, в том числе:

• туберкулёз лёгких, включая формы с множественной лекарственной устойчивостью;
• туберкулёз у пациентов с непереносимостью или ограничениями к препаратам первого ряда;
• туберкулёзный менингит и другие тяжёлые формы (в комбинации с иными средствами);
• случаи, когда пероральный приём ПАСК невозможен, а внутривенное введение предпочтительно.

Решение о применении принимает врач-фтизиатр с учётом данных о чувствительности возбудителя и общего состояния пациента.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости аминосалициловой кислоты, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, выраженных заболеваниях крови, а также в ряде других состояний, определяемых инструкцией. Ограничения касаются применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей и пациентов с сопутствующими заболеваниями. Полный перечень противопоказаний содержится в официальной инструкции по медицинскому применению.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), которые при внутривенном введении выражены меньше, чем при приёме внутрь. Возможны:

• аллергические реакции (сыпь, зуд, лихорадка);
• изменения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз);
• нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз);
• реакции со стороны почек;
• неврологические симптомы.

При появлении серьёзных нежелательных реакций требуется медицинское наблюдение и, при необходимости, коррекция терапии.

¶Взаимодействие с другими препаратами

ПАСК применяется исключительно в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, поскольку монотерапия способствует быстрому развитию устойчивости микобактерий. Возможно взаимодействие с рядом лекарственных средств, в том числе изменение концентрации некоторых препаратов в крови. Вопросы совместимости и режим дозирования определяет врач.

¶Форма выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий во флаконах. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции; готовый раствор должен использоваться в установленные сроки. Отпускается по рецепту.

¶Положение в классификации противотуберкулёзных средств

В классификации противотуберкулёзных препаратов аминосалициловая кислота относится к группе второго ряда (резервных препаратов). Это связано с её бактериостатическим действием и меньшей эффективностью по сравнению с препаратами первого ряда. Тем не менее при лекарственной устойчивости и ограничениях к основным средствам ПАСК сохраняет значение как компонент комбинированных схем.

¶Значение

Пара-аминосалицилат натрия-Бинергия представляет собой одну из лекарственных форм ПАСК, обеспечивающую внутривенное введение препарата. Это важно для пациентов, которые не могут принимать средство внутрь. Как и другие препараты ПАСК, он применяется только в составе комплексной терапии туберкулёза под контролем специалиста, а его назначение определяется клинической ситуацией, чувствительностью возбудителя и переносимостью лечения.