Папаверин: инструкция и применение¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, действующее вещество которого представляет собой алкалоид опиумного мака (изохинолинового ряда). Препарат расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, применяется при спазмах, коликах и нарушениях периферического кровообращения. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев.

¶Общие сведения

Папаверин был выделен в начале XIX века из млечного сока незрелых коробочек мака. По химическому строению это производное изохинолина, близкое по структуре к другим алкалоидам. В медицине используется в виде солей — чаще всего гидрохлорида, который хорошо растворим в воде и пригоден для инъекций.

Вещество оказывает спазмолитическое (расслабляющее гладкие мышцы) и сосудорасширяющее действие. В отличие от наркотических алкалоидов опия, папаверин не влияет на центральную нервную систему в терапевтических дозах и не вызывает зависимости, поэтому отпускается и применяется как обычный спазмолитик.

¶Механизм действия

Папаверин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к накоплению в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение его уровня снижает концентрацию ионов кальция в гладкомышечных клетках, из-за чего мышца теряет способность к сокращению и расслабляется.

Действие распространяется на гладкую мускулатуру:

• сосудов (артерий и артериол);
• бронхов;
• желудочно-кишечного тракта;
• желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• матки.

При внутривенном введении эффект наступает через несколько минут, при приёме внутрь — через 30–60 минут. Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками в виде продуктов распада.

¶Показания к применению

Спазмолитическое действие определяет основные области применения:

• спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (при язвенной болезни, гастрите, спастическом колите);
• почечная и печёночная колики;
• спазмы мочевыводящих путей, в том числе при мочекаменной болезни;
• бронхоспазм (как вспомогательное средство);
• спазмы периферических сосудов, облитерирующий эндaртериит, ангиоспазмы;
• стенокардия и спазм коронарных артерий (в составе комплексной терапии);
• спазмы сосудов головного мозга;
• повышенный тонус матки, угроза выкидыша (по назначению врача).

В анестезиологии папаверин иногда применяют для снятия спазма сосудов при введении некоторых препаратов.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• атриовентрикулярной блокаде;
• глаукоме с закрытым углом;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• состояниях, сопровождающихся выраженной гипотензией;
• черепно-мозговой травме;
• коматозных состояниях;
• эпилепсии;
• бронхообструктивном синдроме у детей раннего возраста.

Ограничения касаются применения у беременных и кормящих женщин, а также у пожилых пациентов — только по строгим показаниям и под контролем врача.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния и формы выпуска.

Взрослым в таблетках обычно назначают по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 60 мг, суточная — 200 мг.

Внутримышечно или внутривенно взрослым вводят по 1–2 мл 2 % раствора (20–40 мг) 2–3 раза в день. Внутривенно препарат вводят медленно, предварительно разведя в изотоническом растворе натрия хлорида.

Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела; для детей старше 10 лет она приближается к взрослой, для младших — существенно ниже.

Ректально суппозитории применяют обычно 2 раза в сутки.

Курс лечения определяет врач; бесконтрольное длительное применение не рекомендуется.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма, в редких случаях коллапс;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эозинофилия;
• местные реакции при инъекциях — болезненность, уплотнение.

При появлении выраженных симптомов препарат отменяют и обращаются к врачу.

¶Передозировка

При превышении дозы возможны снижение артериального давления, слабость, сонливость, нарушения ритма сердца. Лечение симптоматическое: отмена препарата, при необходимости — поддержание давления и сердечной деятельности.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие спазмолитиков и гипотензивных препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта. Совместное использование с некоторыми противовирусными и антибактериальными средствами может изменять концентрацию папаверина в крови.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, если возникают головокружение или сонливость. Препарат не предназначен для самолечения при неустановленном диагнозе: боль может быть симптомом состояния, требующего неотложной помощи.

¶Формы выпуска и условия хранения

Распространённые формы:

• таблетки по 10, 40 и 60 мг;
• раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл;
• ректальные суппозитории по 20 мг.

Хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке.

¶Значение в медицине

Папаверин остаётся одним из базовых спазмолитиков благодаря быстрому и предсказуемому действию, доступности и низкой стоимости. Его часто комбинируют с другими препаратами (например, с анальгетиками или сосудорасширяющими средствами) для усиления эффекта. Несмотря на появление новых лекарств, он сохраняет позиции в неотложной помощи при коликах и сосудистых спазмах.