Омепразол: препарат, форма выпуска и применение¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), подавляющее секрецию соляной кислоты в желудке. Выпускается преимущественно в форме кишечнорастворимых капсул и таблеток, покрытых оболочкой, которые растворяются не в желудке, а в тонкой кишке. Действующее вещество — омепразол, производное бензимидазола. Препарат применяется при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эрозивном гастрите и в схемах эрадикации бактерии Helicobacter pylori.

¶История и происхождение

Омепразол был синтезирован в 1979 году в шведской фармацевтической компании Astra AB (позднее AstraZeneca) в ходе исследований по поиску средств, блокирующих последнюю стадию выработки соляной кислоты. В 1988 году препарат вышел на рынок под торговым названием «Лосек». Он стал первым в мире ингибитором протонной помпы, заменившим в клинической практике менее селективные блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин). В 2001 году в США и ряде других стран омепразол был переведён в категорию безрецептурных препаратов. После истечения патентной защиты появились многочисленные генерики под разными торговыми названиями.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров; левовращающий изомер выделен в отдельный препарат — эзомепразол. Молекула омепразола нейтральна и устойчива в нейтральной среде, но быстро превращается в активную форму при кислом значении pH.

Механизм действия связан с блокировкой фермента H⁺/K⁺-АТФазы («протонного насоса») в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Препарат накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и необратимо связывается с ферментом, что приводит к длительному угнетению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты. Восстановление кислотопродукции происходит по мере синтеза новых молекул фермента.

¶Формы выпуска и внешний вид

Омепразол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Кишечнорастворимые капсулы — наиболее распространённая форма; содержат пеллеты (гранулы), покрытые оболочкой, устойчивой к желудочному соку. Капсулы обычно желатиновые, разных цветов в зависимости от дозировки и производителя.
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — встречаются у ряда генериков.
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — применяется в стационарах при невозможности перорального приёма.

Дозировки таблеток и капсул — 10, 20 и 40 мг. Внешний вид (цвет корпуса и крышечки капсулы, форма и цвет таблеток, наличие риски, гравировки, маркировки производителя) различается у разных изготовителей и не является признаком качества или подлинности. Поиск изображений препарата обычно связан с желанием идентифицировать лекарство по упаковке или сравнить внешний вид разных генериков.

¶Показания к применению

Основные показания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами;
• состояния с повышенной кислотопродукцией.

¶Фармакокинетика

Омепразол всасывается в тонкой кишке; кишечнорастворимая оболочка защищает вещество от разрушения в желудке. Биодоступность после однократного приёма составляет около 30–40 %, при повторном применении возрастает. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–3,5 часа. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP2C19), выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения — около 0,5–1 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется до 24 часов.

¶Побочные эффекты и ограничения

К частым нежелательным реакциям относят головную боль, диарею или запор, тошноту, метеоризм, боли в животе. Реже возникают головокружение, сонливость, кожная сыпь. При длительном приёме в высоких дозах обсуждается риск снижения всасывания витамина B₁₂, магния и кальция, а также повышение вероятности некоторых инфекций и переломов. Препарат может взаимодействовать с другими лекарствами, изменяя их метаболизм, поэтому одновременный приём требует врачебного контроля. Омепразол не предназначен для самолечения длительного характера.

¶Значение и место на рынке

Омепразол входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и относится к числу наиболее востребованных препаратов в гастроэнтерологии. После появления дженериков он стал доступным по цене и широко применяется как в рецептурном, так и в безрецептурном режиме. Существуют также родственные ИПП — пантопразол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол, отличающиеся по профилю метаболизма и скорости действия.

¶Особенности идентификации препарата

При поиске изображений таблеток и капсул омепразола следует учитывать, что внешний вид зависит от производителя, серии и дозировки. Ориентироваться только на фотографию при определении подлинности лекарства не рекомендуется: надёжным способом остаётся проверка по инструкции, упаковке, номеру регистрационного удостоверения и консультация с врачом или фармацевтом.