Омепразол: инструкция и применение¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь, а также в виде таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления раствора для инъекций. В большинстве стран отпускается по рецепту врача; в некоторых юрисдикциях допускается безрецептурная продажа малых дозировок.

¶Механизм действия

Омепразол является пролекарством: в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активную форму — сульфенамид. Это соединение ковалентно связывается с протонной помпой (водородно-калиевой АТФазой) и необратимо блокирует её. В результате нарушается перенос ионов водорода в просвет желудка, и продукция соляной кислоты снижается как на базальном уровне, так и в ответ на стимуляцию (пищей, гистамином, гастрином). Восстановление кислотообразования происходит после синтеза новых молекул фермента, что занимает от 18 до 24 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, омепразол назначают при следующих состояниях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и для профилактики рецидивов);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона (гастринома);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• неязвенная диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• профилактика стрессовых язв и аспирационного пневмонита в предоперационном периоде;
• лечение повреждений слизистой, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Типовые схемы для взрослых:

Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, за 30–60 минут до еды. При тяжёлых состояниях возможны внутривенные введения. Детям препарат назначают с осторожностью, преимущественно при подтверждённых показаниях и по расчёту на массу тела.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к омепразолу или другим бензимидазолам;
• детский возраст (для отдельных форм и дозировок);
• период кормления грудью;
• подозрение на злокачественное новообразование желудка (до исключения опухоли, поскольку препарат маскирует симптомы).

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, беременности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят обратимый характер. К наиболее частым относят головную боль, диарею или запор, тошноту, метеоризм, боли в животе. Реже возникают сонливость, бессонница, головокружение, кожная сыпь. При длительном приёме (месяцы и годы) обсуждается риск гипомагниемии, дефицита витамина B12, снижения плотности костной ткани, кишечных инфекций и гипергастринемии. Эти данные требуют врачебного контроля при продолжительной терапии.

¶Взаимодействия

Омепразол влияет на активность изоферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19), что может изменять метаболизм других препаратов: диазепама, фенитоина, варфарина, клопидогрела. Возможно снижение всасывания лекарств, чувствительных к кислотности среды (кетоконазол, итраконазол, соли железа). Одновременный приём с антацидами не влияет существенно на эффект, но может замедлить всасывание самого омепразола.

¶Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется исключить злокачественный процесс в желудке, так как устранение симптомов может отсрочить диагностику. При длительной терапии целесообразно периодически оценивать необходимость продолжения приёма и контролировать уровень магния, витамина B12 и состояние костной ткани. Резкая отмена после продолжительного курса может вызвать «рикошетную» гиперсекрецию кислоты, поэтому отмену проводят постепенно.

¶Формы выпуска и хранение

Омепразол выпускается в капсулах по 10, 20 и 40 мг, в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и в лиофилизированном порошке для инъекций. Хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы.

¶История и значение

Омепразол был разработан в конце 1970-х годов шведской фармацевтической компанией Astra (позднее AstraZeneca) и впервые зарегистрирован в 1988 году. Он стал первым в мире ингибитором протонной помпы, поступившим в широкую клиническую практику, и существенно изменил подход к лечению язвенной болезни и рефлюксных состояний, потеснив блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. Препарат входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, выпускается под множеством торговых наименований и в виде дженериков.