Оксофлацин как антибактериальный препарат¶

Оксофлацин — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы фторхинолонов, применявшегося в клинической практике для лечения инфекций мочевыводящих путей и некоторых других бактериальных заболеваний. Действующим веществом препарата является офлоксацин — синтетическое производное 4-хинолона широкого спектра действия. В ряде источников и аптечных каталогов название «оксофлацин» встречается как вариант транслитерации или торговое обозначение офлоксацина, выпускавшегося отдельными производителями.

¶Химическая природа и механизм действия

Офлоксацин, лежащий в основе препарата, относится ко второму поколению фторхинолонов. Его молекула содержит атом фтора в положении 6 хинолонового ядра и пиперазиновый заместитель в положении 7, что обеспечивает высокую активность против грамотрицательных бактерий и ряда грамположительных микроорганизмов.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК, её репликацию и репарацию. Блокирование их активности приводит к нарушению синтеза ДНК, накоплению разрывов в её цепи и гибели микроорганизма. Поскольку данные ферменты отсутствуют в клетках человека, избирательность действия препарата достаточно высока.

¶Спектр активности

Оксофлацин (офлоксацин) активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter, Serratia, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa;
• грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (умеренно), Enterococcus;
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella.

Препарат неэффективен против анаэробных бактерий и большинства грибковых и вирусных инфекций. Устойчивость микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно, однако перекрёстная резистентность внутри группы возможна.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата:

В офтальмологии офлоксацин применяется местно в виде глазных капель при бактериальных конъюнктивитах, кератитах и язвах роговицы. В оториноларингологии — в виде ушных капель при наружных отитах.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 200 и 400 мг;
• раствор для инфузий (внутривенное введение);
• глазные и ушные капли 0,3 %;
• мазь для наружного применения.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек пациента. При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования, поскольку препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боли в животе), головная боль, головокружение, нарушения сна, кожные высыпания. Реже наблюдаются фотосенсибилизация, тендиниты и разрывы сухожилий, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Препарат противопоказан при:

• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с судорожным синдромом;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенной чувствительности к фторхинолонам.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка снижает всасывание офлоксацина в желудочно-кишечном тракте, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

¶Место в группе фторхинолонов

Офлоксацин относится ко второму поколению фторхинолонов наряду с ципрофлоксацином, норфлоксацином и ломефлоксацином. По сравнению с ципрофлоксацином он несколько уступает по активности в отношении Pseudomonas aeruginosa, но лучше проникает в некоторые ткани и применяется преимущественно при урологических и офтальмологических инфекциях.

В конце XX — начале XXI века фторхинолоны широко использовались в клинической практике, однако рост резистентности микроорганизмов и накопление данных о серьёзных нежелательных реакциях привели к пересмотру рекомендаций. Современные руководства ограничивают применение системных фторхинолонов при неосложнённых инфекциях, отдавая предпочтение препаратам с более благоприятным профилем безопасности.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации офлоксацин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту врача. Название «оксофлацин» в государственном реестре лекарственных средств встречается как торговое наименование отдельных препаратов, зарегистрированных производителями. Самостоятельное применение антибактериальных средств без назначения врача не допускается, поскольку способствует формированию устойчивости микроорганизмов и повышает риск нежелательных эффектов.