Офлоксацин при простатите¶

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Выпускается в различных лекарственных формах, включая таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инфузий. В клинической практике применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также инфекций, передающихся половым путём. Одним из направлений применения препарата является терапия бактериального простатита — воспалительного заболевания предстательной железы, вызванного патогенными микроорганизмами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Офлоксацин относится к фторхинолонам и действует бактерицидно. Препарат ингибирует ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к невозможности деления микроорганизма и его гибели. Бактерицидный эффект зависит от концентрации препарата в очаге инфекции и носит концентрационно-зависимый характер.

¶Спектр активности

Офлоксацин активен в отношении широкого круга грамотрицательных и грамположительных бактерий:

• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;
• Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis (умеренно);
• Mycoplasma и Ureaplasma (вариабельно).

К препарату устойчивы большинство анаэробов и некоторые штаммы энтерококков. Устойчивость микрофлоры к фторхинолонам растёт во всём мире, что учитывается при назначении эмпирической терапии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь офлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая ткань предстательной железы, что важно для лечения простатита. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 5–7 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Простатит и его лечение

Простатит — воспаление предстательной железы, которое может протекать в острой и хронической форме. По классификации Национального института здоровья США (NIH) выделяют четыре категории: острый бактериальный простатит, хронический бактериальный простатит, хронический простатит/синдром хронической тазовой боли и асимптоматический воспалительный простатит. Антибактериальная терапия показана при бактериальных формах, вызванных идентифицированным или предполагаемым возбудителем.

Наиболее частые возбудители бактериального простатита — грамотрицательные микроорганизмы, прежде всего Escherichia coli, а также Enterococcus, Proteus, Klebsiella и другие. Именно поэтому фторхинолоны, включая офлоксацин, долгое время рассматривались как препараты выбора при этой патологии.

¶Роль офлоксацина

Ключевое преимущество офлоксацина при простатите — способность проникать в секрет предстательной железы и достигать там концентраций, сопоставимых с плазменными или превышающих их. Это связано с липофильностью молекулы и её низкой степенью связывания с белками плазмы. Благодаря этому препарат эффективен против микроорганизмов, локализованных в труднодоступной ткани железы.

Согласно клиническим рекомендациям разных лет, офлоксацин применялся при хроническом бактериальном простатите в дозе 200–400 мг два раза в сутки внутрь. Длительность курса при хронической форме обычно составляла от 2 до 4 недель, а в ряде случаев — до 6 недель, поскольку хронический простатит требует длительного воздействия. При остром бактериальном простатите лечение нередко начинают с парентеральных форм, а затем переходят на таблетированные.

¶Применение и ограничения

¶Дозирование

Таблетки офлоксацина принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи замедляет всасывание, поэтому рекомендуется принимать препарат за час до еды или через два часа после. Одновременный приём антацидов, препаратов кальция, железа, цинка и молочных продуктов снижает биодоступность фторхинолонов, так как образуются нерастворимые комплексы. Интервал между приёмом этих средств и офлоксацина должен составлять не менее двух часов.

¶Побочные эффекты

К нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боли в животе), центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги), кожные высыпания, фотосенсибилизация. Описаны тендиниты и разрывы сухожилий, особенно у пожилых пациентов и при одновременном приёме глюкокортикоидов. Возможны удлинение интервала QT на электрокардиограмме и дисгликемия.

¶Противопоказания

Офлоксацин не назначают при:

• аллергии к фторхинолонам;
• эпилепсии и других заболеваниях ЦНС со снижением судорожного порога;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), поскольку препараты этой группы нарушают формирование хрящевой ткани у растущего организма.

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, у пожилых, при атеросклерозе сосудов головного мозга.

¶Место в современной терапии

Со временем роль офлоксацина в лечении простатита изменилась. Рост резистентности Escherichia coli и других уропатогенов к фторхинолонам привёл к тому, что в ряде руководств препаратами первого выбора при бактериальном простатите стали другие антибиотики, в частности группы тетрациклинов и макролидов при атипичных возбудителях. Тем не менее офлоксацин сохраняет значение как один из вариантов терапии, особенно при подтверждённой чувствительности возбудителя.

Важным принципом остаётся назначение антибиотика только по показаниям и после лабораторного подтверждения бактериальной природы воспаления, поскольку при хроническом синдроме тазовой боли без инфекции антибактериальная терапия неэффективна. Самолечение недопустимо: препарат отпускается по рецепту, а бесконтрольный приём способствует росту устойчивости микрофлоры и развитию побочных эффектов.