Но-шпа и её аналоги в терапии спазмов¶

НОТАСПАЗМ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе дротаверина гидрохлорида, относящегося к группе миотропных спазмолитиков. Применяется для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также сосудов. Действующее вещество — дротаверин — является синтетическим производным изохинолина и по механизму действия близко к папаверину, но превосходит его по эффективности и переносимости.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет дротаверин (в форме гидрохлорида). Его спазмолитическое действие обусловлено угнетением фермента фосфодиэстеразы IV типа, что ведёт к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и уменьшает активность миозиновой киназы. В результате гладкая мускулатура расслабляется независимо от типа иннервации органа.

В отличие от холиноблокаторов (например, атропина), дротаверин действует непосредственно на мышечную клетку, а не на нервные окончания. Это объясняет отсутствие у него характерных для антихолинергических средств побочных эффектов: сухости во рту, расширения зрачков, нарушения аккомодации, задержки мочеиспускания. Препарат не проникает в центральную нервную систему в значимых количествах и не оказывает седативного действия.

¶Формы выпуска и состав

НОТАСПАЗМ® выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь (обычно по 40 или 80 мг дротаверина);
• раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения), 20 мг/мл в ампулах по 2 или 4 мл;
• в некоторых странах — формы для детей и комбинированные препараты.

Вспомогательные вещества зависят от производителя и конкретной формы. Таблетки чаще всего содержат лактозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители.

¶Показания к применению

Препарат применяется при спастических состояниях, сопровождающихся болевым синдромом:

Инъекционная форма используется при острых состояниях, когда требуется быстрое обезболивание, например при почечной или печёночной колике. Таблетированные формы применяются для плановой и симптоматической терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к дротаверину или компонентам лекарственной формы;
• выраженной сердечной недостаточности;
• тяжёлой печёночной или почечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• закрытоугольной глаукоме (с осторожностью);
• аденоме предстательной железы (с осторожностью);
• детском возрасте до 6 лет (для таблеток) и до 18 лет (для инъекций, если иное не указано в инструкции).

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении дозировок возникают редко. Среди возможных:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны пищеварения — тошнота, запор;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк.

При внутривенном введении возможны ощущение жара, потливость, кратковременное падение давления. Введение в положении лёжа снижает риск ортостатических реакций.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дротаверин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и ослаблять противопаркинсоническое действие леводопы. Совместное применение с другими спазмолитиками требует контроля врача. Данных о клинически значимом взаимодействии с большинством распространённых лекарств нет.

¶Место среди спазмолитиков

НОТАСПАЗМ® относится к группе миотропных спазмолитиков и часто рассматривается как аналог известного препарата «Но-шпа» (действующее вещество также дротаверин). Разные торговые наименования с одним активным компонентом выпускаются многими фармкомпаниями; их терапевтическая эквивалентность определяется соответствием биоэквивалентности оригинальному препарату.

Кроме дротаверина, в группе миотропных спазмолитиков применяются папаверин, бендазол, а также селективные спазмолитики (мебеверин, пинаверия бромид), действующие преимущественно на ЖКТ. Выбор конкретного средства зависит от локализации спазма и сопутствующих заболеваний.

¶Особые указания

При приёме препарата следует учитывать, что он не устраняет причину спазма, а лишь снимает симптом. При сохранении боли требуется диагностический поиск основного заболевания. Пациентам с гипотонией и склонностью к обморокам препарат назначают с осторожностью. Вождение транспорта и работа с механизмами обычно не ограничиваются, поскольку седативный эффект не характерен, однако при появлении головокружения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, нарушениями сердечного ритма и падением давления; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.