Ницерголин-ДЕКО — лекарственный препарат¶

Ницерголин-ДЕКО — торговое наименование лекарственного препарата на основе ницерголина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «ДЕКО» (ЗАО «ДЕКО»). Относится к группе α-адреноблокаторов с преимущественным влиянием на церебральные и периферические сосуды; применяется преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровотока и метаболизма нервной ткани.

¶Действующее вещество

Ницерголин — полусинтетическое производное эрголинового алкалоида, получаемое из эргометрина. Химически представляет собой 10α-метокси-1,6-диметилэрголин-8β-метанол-5-бромникотинат. Молекулярная масса — около 484,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях; светочувствительно, что требует защиты от прямого света при хранении растворов.

Механизм действия связан с блокированием α1-адренорецепторов и частичным агонизмом к серотониновым рецепторам. Это приводит к расширению артериол и прекапиллярных сфинктеров, снижению периферического сосудистого сопротивления и улучшению перфузии тканей. Дополнительно ницерголин угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, а также усиливает утилизацию глюкозы и кислорода нейронами.

¶Формы выпуска и состав

Препарат «Ницерголин-ДЕКО» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона в прилагаемом растворителе (вода для инъекций или физиологический раствор).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ницерголин всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, однако подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому биодоступность невелика и варьирует. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Метаболизируется главным образом в печени путём гидролиза сложноэфирной связи с образованием основного активного метаболита — 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголина (MDL). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3–4 часов, у пожилых пациентов и при печёночной недостаточности может удлиняться.

¶Показания к применению

Ницерголин применяется в составе комплексной терапии при состояниях, связанных с нарушением мозгового и периферического кровообращения:

• острые и хронические цереброваскулярные расстройства, включая ишемический инсульт в подостром периоде и транзиторные ишемические атаки;
• дисциркуляторная энцефалопатия, сосудистая деменция лёгкой и средней степени;
• последствия черепно-мозговой травмы;
• мигрень (в межприступном периоде, как средство профилактики);
• облитерирующие заболевания периферических артерий, болезнь Рейно;
• диабетическая ангиопатия, трофические нарушения конечностей.

Препарат не является средством экстренной помощи и не заменяет базовую терапию основного заболевания.

¶Противопоказания и ограничения

Ницерголин-ДЕКО противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости ницерголина или других производных эрготамина;
• остром кровотечении любой локализации и высоком риске его развития;
• недавно перенесённом инфаркте миокарда;
• выраженной артериальной гипотензии, ортостатических реакциях;
• тяжёлой брадикардии, нарушениях сердечного ритма;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, при одновременном приёме гипотензивных средств и антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале лечения и обычно носят транзиторный характер:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, редко — спутанность сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, приливы, тахикардия;
• со стороны пищеварения: тошнота, снижение аппетита, диарея, боль в эпигастрии;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• редко — фиброзные изменения (при длительном применении эрголиновых производных).

При появлении выраженной гипотензии или брадикардии препарат отменяют.

¶Особые указания

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, поэтому при комбинированной терапии требуется контроль артериального давления. Совместное применение с антикоагулянтами и антиагрегантами повышает риск кровотечений. Пациентам с фибрилляцией предсердий и другими состояниями, требующими антикоагуляции, препарат назначают с осторожностью.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможно головокружение.

¶Место в терапии и аналоги

Ницерголин относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение, наряду с винпоцетином, циннаризином, пентоксифиллином и гинкго билоба. Доказательная база его применения в неврологии ограничена: ряд международных руководств не включает ницерголин в перечень препаратов с подтверждённой эффективностью при деменции, что связано с методологическими ограничениями ранних исследований. В российской клинической практике он продолжает использоваться.

Аналогами по действующему веществу являются препараты ницерголина других производителей (в том числе зарубежных). Выбор конкретного торгового наименования определяется врачом; взаимозаменяемость определяется совпадением дозировки и лекарственной формы.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте; лиофилизат — в соответствии с инструкцией, приготовленный раствор не подлежит хранению. Срок годности указывается на упаковке.